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3-甲酰基苯硼酸的应用及其在医药领域的重要性? 1

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3-甲酰基苯硼酸是一种常温常压下的白色或灰白色固体。它具有醛基,容易在空气中被氧化成相应的苯甲酸衍生物。通过结构中的硼酸单元,3-甲酰基苯硼酸可以进行Suzuki偶联反应,用于芳基化反应。因此,它在有机合成和医药化学中间体中具有重要的应用价值,常用于药物分子的修饰和衍生化。

3-甲酰基苯硼酸在医药领域的用途

3-甲酰基苯硼酸作为有机合成和医药化学中间体,广泛应用于药物分子的生产。例如,它可以用于合成抗逆转录病毒药物阿扎那韦。阿扎那韦是一种蛋白酶抑制剂,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。它通过抑制HIV-1蛋白酶的生成,阻断病毒的复制和传播。

3-甲酰基苯硼酸的应用转化

3-甲酰基苯硼酸的应用转化

图1 展示了3-甲酰基苯硼酸的应用转化过程。在干燥的反应烧瓶中,加入CuI、石榴灰提取物的水溶液和3-甲酰基苯硼酸,进行反应后得到目标产物。

3-甲酰基苯硼酸的应用转化

图2 展示了另一种3-甲酰基苯硼酸的应用转化方法。在圆底烧瓶中,将石榴灰水提取物、3-甲酰基苯硼酸和Pd(OAc)2混合,经过一系列步骤后得到目标产品。

参考文献

[1] Lakshmidevi, Jangam et al Green Chemistry Letters and Reviews, 15(2), 427-436; 2022

[2] Appa, Rama Moorthy et al Molecular Catalysis, 501, 111366; 2021

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