什么是H-89二盐酸盐? ¹

H-89二盐酸盐是一种药物，也被称为N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐。它是一种蛋白激酶抑制剂，具有抑制多种激酶的作用。它通过竞争性抑制蛋白激酶A催化亚基上的三磷酸腺苷(ATP)位点来阻断其作用。H-89二盐酸盐的化学性质和性状如下图所示：

图1 H-89二盐酸盐性状图

H-89二盐酸盐的作用机制

H-89二盐酸盐是一种蛋白激酶a抑制剂，它还可以抑制其他几种激酶，包括S6K1、MSK1、PKA、ROCKII、PKBα和MAPKAP-K1b。它的抑制常数为0.0048uM。巨核细胞是一种体积巨大多分叶核的多倍性细胞，其形成机制尚不清楚。以往的研究发现，H-89二盐酸盐可以阻断药物诱导的巨核细胞系多倍体化，但其详细作用机制还需要进一步研究。

H-89二盐酸盐的制备方法

制备H-89二盐酸盐的方法如下：首先将5-异喹啉磺酰氯和P-溴苯丙烯氯溶解于四氢呋喃中，然后将溶液缓慢加入乙二胺溶液中，固体会立即析出。反应完成后，将反应液冷却并加入冰水，使产物完全析出。最后，通过重结晶得到白色固体H-89二盐酸盐。

参考文献

[1] Ma D，Yu H，Lin D，et al． S6K1 is involved in polyploidization through its phosphorylation at Thr421/Ser424［J］． J Cell Physiol，2009，219(1): 31－44．