氯甲酰乙酸乙酯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

氯甲酰乙酸乙酯是一种有机中间体，可通过丙二酸乙酯与草酰氯反应得到。该化合物可用于制备5,5′-二乙酸乙酯基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑。

制备^[2]

制备氯甲酰乙酸乙酯的方法如下：将丙二酸乙酯(13.2g,100.0mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(0.05mL)溶解于二氯甲烷(200 mL)中，冷却至0℃，然后滴加草酰氯(25.4g,200mmol)。在室温下搅拌2小时，浓缩后得到白色油状的氯甲酰乙酸乙酯(14.5g,97%)。

应用^[1]

5,5′-二乙酸乙酯基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑是合成含能化合物的关键中间体，如5,5′-二硝仿基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑、5,5′-二偕二硝甲基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑和5,5′-二偕氟二硝甲基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑等。一种合成5,5′-二乙酸乙酯基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑的方法是以二氨基乙二肟和氯甲酰乙酸乙酯为原料，通过一系列反应步骤得到目标产物。该合成方法操作简便且反应收率较高，适用于5,5′-二乙酸乙酯基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑的合成。

参考文献

[1] CN201611084276.85,5′-二乙酸乙酯基-3,3′-联-1,2,4-噁二唑的合成方法

[2] [中国发明] CN201310136418.0 作为CRTH2受体拮抗剂的二并环衍生物