4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯是一种在医药、农药、染料等领域具有广泛应用价值的化合物。然而,国内对于该化合物的合成研究还处于起步阶段,目前只有少数几个厂家能够进行生产。然而,现有的生产能力和产量远远不能满足国内的需求,这对于下游产品的开发和新生产技术的推广造成了严重影响。
图1 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成路线
一种合成方法是将2-丙基咪唑-4,5-二羧酸二乙酯溶解在MeMgCl的四氢呋喃溶液中,温度控制在-10至0°C,然后将反应物质与氯化铵溶液进行反应,最后通过乙酸乙酯的萃取和干燥得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯。该方法的收率为85-90%,纯度为88-93%。
另一种合成方法是将2-丙基-1H-咪唑啉-4,5-二羧酸二乙酯溶解在甲苯和四氢呋喃的混合物中,然后滴加甲基氯化镁,最后通过水洗和萃取得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯。该方法的产率为8.09g。
[1]卫禾耕,王平,郑国君,李毅,吴迎秋.4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成[J].中国医药工业杂志,2012,43(01):14-16.
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