烟酸占替诺是一种黄嘌呤类血管扩张剂,具有安全、有效、副作用小的特点。它是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭无味。在水中或冰醋酸中易溶,在无水乙醇或三氯甲烷中溶解性微弱。
烟酸占替诺可直接作用于小动脉平滑肌及毛细血管,从而实现血管扩张的效果。它能改善血液流变学,减少周围血管的阻力,促进葡萄糖透过血脑屏障,增强脑细胞对葡萄糖和氧的利用,改善大脑的糖代谢和功能。此外,烟酸占替诺还能促进脂肪代谢,降低高血脂、高胆固醇和高纤维蛋白原的水平。
烟酸占替诺适用于治疗多种疾病,包括脑血管障碍性疾病、冠心病、狭心症、心肌梗塞后的预防、心肌炎、偏头痛、耳病性眩晕症、肢端动脉痉挛症、间歇跛行症、糖尿病性坏疽、血栓性静脉炎、静脉曲张溃疡、肺栓塞、褥疮、冻疮和高血脂等。
烟酸占替诺的合成方法包括多个步骤,其中关键步骤是以环氧氯丙烷和N-甲基乙醇胺合成2-羟基-3-(2-轻乙基-甲氨基)氯丙烧,然后将2-轻基-3-(2-轻乙基-甲氨基)氯丙烧与茶碱、烟酸反应合成烟酸占替诺粗品。最后通过精制过程得到烟酸占替诺成品。
精制过程中,将烟酸占替诺粗品加入到95%乙醇和乙酸乙酯的混合液中,调节溶液pH值并加入脱色剂进行脱色。脱色剂由活性炭和硅胶的混合物组成,经过一系列处理后使用。最后,通过闪蒸除去乙醇,得到纯净的烟酸占替诺成品。