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阿加曲班是什么化学品? 1

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阿加曲班是一种白色粉末的化学品,具有乙醇结晶的特点,熔点为188~191℃。它是一种直接凝血酶抑制剂,最初用于治疗周围动脉闭塞性疾病。后来,它还被批准用于治疗急性缺血性脑卒中和肝素诱导的血小板减少症患者进行介入治疗时的抗凝治疗。

阿加曲班的药理作用是什么?

阿加曲班是一种凝血酶抑制剂,它可以与凝血酶活性位点结合。它通过抑制凝血酶催化或诱导的反应来发挥抗凝血作用,包括抑制血纤维蛋白的形成、凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化、蛋白酶C的活化以及抑制血小板聚集。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性,对其他相关酶几乎没有影响。它还可以与肝素诱导的抗体无相互作用。

根据国外文献报道:

1.血药浓度:健康成人使用阿加曲班后,血药浓度的最高值为0.08μg/ml(0.144μM)。阿加曲班从血中迅速消除,半衰期为15分钟(α相)和30分钟(β相)。连续给药后,血药浓度达到稳态,没有蓄积性。

2.血浆蛋白结合率:阿加曲班在人血清蛋白和白蛋白中的结合率分别为53.7%和20.3%。

3.代谢、排泄:健康成人使用阿加曲班后,约有22.8%以原形药、1.7%以代谢物通过尿液排泄,12.4%以原形药、13.1%以代谢产物通过粪便排泄。主要代谢物为喹啉环的氧化物。

阿加曲班的适应症是什么?

阿加曲班适用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人,可以改善其神经症状(如运动麻痹)和日常活动(如步行、起立、坐位保持、饮食)。

阿加曲班的用法用量是怎样的?

通常情况下,成人在开始的2天内每天静脉滴注阿加曲班6支(60mg),经过24小时的持续静脉滴注。之后的5天中,每天早晚各静脉滴注阿加曲班2支(20mg),每次1支(10mg),每次静脉滴注时间为3小时。用量可以根据年龄和症状适当增减,但请在医生指导下进行。

阿加曲班有哪些副作用?

阿加曲班可能会引起出血性脑梗塞、脑出血、消化道出血、休克、过敏性休克等副作用。在使用过程中,应密切观察患者的情况,一旦发现异常情况应立即终止给药并进行适当处理。

哪些情况下禁用阿加曲班?

以下患者禁用阿加曲班:

1.出血的患者,包括颅内出血、出血性脑梗塞、血小板减少性紫癜、血管功能异常导致的出血倾向、血友病和其他凝血障碍、月经期间、手术期间、消化道出血、尿路出血、咯血、产后出血等伴生殖器官出血的孕产妇。

2.脑栓塞或有可能患脑栓塞的患者。

3.伴有严重意识障碍的严重梗塞患者。

4.对阿加曲班成分过敏的患者。

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