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2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的应用及制备方法? 1

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背景及概述[1]

2-氨基-3-碘-5-溴吡啶是一种用于合成酪氨酸激酶抑制剂的化合物,可用于治疗多种癌症和防止癌细胞的扩散。此外,它还可以用于合成CRAC抑制剂,治疗自身免疫疾病和炎症性疾病,以及作为抗疟药物的结构活性中心。此化合物还可以作为有丝分裂激酶抑制剂的结构支架,在细胞内实现有效的选择性调节,并作为Fabl抑制剂,高效抑制细菌的生长。

 屏幕截图 2021-01-12 16354511.png

制备[1-2]

报道一、

在制备2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的方法中,首先在一100ml的圆底单口烧瓶中加入乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂,然后加入2-氨基-5-溴吡啶和N-碘代丁二酰亚胺,反应18小时后,通过旋蒸和重结晶得到纯品。

报道二、

另一种制备方法是将2-氨基-5-溴吡啶与NBS在丙酮中反应,得到棕黄色粉末,然后与水反应得到白色颗粒状结晶,最后通过乙酸乙酯萃取和重结晶得到2-氨基-3-碘-5-溴吡啶。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201510145900.X2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的合成方法

[2][中国发明,中国发明授权]CN201410039461.X2-氨基-3-碘-5-溴吡啶的合成方法

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