柔红霉素是一种抗肿瘤抗生素,具有化疗药物的特点。
![柔红霉素的性状图.jpg 柔红霉素的性状图.jpg](https://imgen3.guidechem.com/img/answer/2023/9/3/1693680850546267.jpg)
柔红霉素的作用机理是什么?
柔红霉素通过多种方式发挥作用:
- 作为非特异性药物,影响细胞周期。
- 插入DNA导致DNA合成和功能的抑制。
- 通过抑制DNA依赖性RNA聚合酶抑制转录。
- 通过与DNA和拓扑异构酶II形成可切割复合物来抑制拓扑异构酶II,从而产生未补偿的DNA螺旋扭转张力,最终导致DNA断裂。
- 细胞毒性氧自由基的形成导致单链和双链DNA断裂,抑制DNA合成和功能。
柔红霉素的耐药机理是什么?
柔红霉素的耐药机理包括:
- 多药耐药基因表达增加,P170水平升高,导致药物外流增加,细胞内药物积聚减少。
- 拓扑异构酶II表达降低。
- 拓扑异构酶II突变,与药物结合亲和力降低。
- 巯基蛋白表达增加,包括谷胱甘肽和谷胱甘肽依赖酶。
柔红霉素的吸收方式是什么?
柔红霉素不经口服吸收。
柔红霉素的用药指导是什么?
柔红霉素主要用于以下情况:
- 急性髓细胞白血病——诱导缓解和强化。
- 急性淋巴细胞白血病——诱导缓解和强化。
柔红霉素与其他药物有哪些相互作用?
柔红霉素与地塞米松和肝素不相容,会形成沉淀物。柔红霉素的心脏毒性作用会被铁螯合右雷佐生(ICRF-187,Zinecard)抑制。
使用柔红霉素需要注意什么?
在使用柔红霉素时,需要注意以下事项:
- 肝功能异常患者应谨慎使用,需减少剂量。
- 柔红霉素是一种强糜烂剂,需通过中心静脉导管缓慢给药,避免外渗。
- 治疗前和期间应监测心功能,特别是对于高龄患者、有心脏病史或接受过蒽环类药物治疗或胸部放射治疗的患者。
- 在之前接受过放射治疗的患者中应谨慎使用。
- 患者应避免阳光照射,外出时应佩戴防晒用品。
- 柔红霉素可能导致尿液红橙色变色,患者需注意此现象。
- 柔红霉素属于D类妊娠药物,应避免母乳喂养。