吡唑并吡啶衍生物的合成方法及应用

吡唑并吡啶衍生物是一类在农药和医药领域广泛应用的含氮杂环化合物。这类化合物具有多种活性，包括杀菌、除草、抗真菌、抗肿瘤、止痛和抗血小板等。吡唑并吡啶类衍生物主要包括吡唑并[3，4-B]吡啶、吡唑并[1，5-A]吡啶和吡唑并[4，3-C]吡啶等几类，其中吡唑并[1，5-A]吡啶系列化合物是研究最多的[1]。

合成方法

图1 6-溴吡唑并[1，5-A]吡啶的合成路线

一种合成6-溴吡唑并[1，5-A]吡啶的方法是将40%H2SO4中的6-溴-吡唑并[1，5-a]吡啶-3-羧酸甲酯在110°C下加热3小时。然后将反应混合物中和，并用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用盐水洗涤并干燥。最后通过柱色谱法纯化并重结晶得到6-溴吡唑并[1，5-A]吡啶[2]。

图2 6-溴吡唑并[1，5-A]吡啶的合成路线

另一种合成6-溴吡唑并[1，5-A]吡啶的方法是将羟胺-O-磺酸与3-溴吡啶反应，然后经过一系列步骤得到目标产物[2]。

参考文献

[1]李伟,樊静静.3-溴吡唑并[1,5-A]吡啶的合成方法[J].求医问药(下半月),2013,11(02):4.

[2]Henrich, Markus; et al. Preparation of heterocyclic compounds as metabotropic glutamate receptor and MAO-B modulators for treating neurological disorders and other diseases. World Intellectual Property Organization, WO2011015343 A1 2011-02-10.