瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，具有抑制多个蛋白激酶的能力，包括参与肿瘤血管生成、肿瘤发生、肿瘤转移和肿瘤免疫的多个靶点。它被认为是一种万能靶向药物，可以同时作用于12个靶点。目前，瑞格菲尼已经被批准用于治疗转移性结直肠癌、转移性胃肠道间质瘤以及二线治疗肝细胞癌。
与之前的索拉非尼相比，瑞格菲尼在分子结构上只是增加了一个F原子，但这个小小的改变却经过了长达12年的优化研发。这个F原子的加入极大地提高了瑞格菲尼的生物学活性，使其在降低使用剂量的同时增加了疗效。因此，瑞格菲尼比索拉非尼具有更高的生物利用度。
目前，瑞格菲尼已经获得美国FDA的批准，用于治疗其他治疗失败的晚期肠癌和晚期胃肠间质瘤。最新的研究结果显示，瑞格菲尼在经索拉非尼治疗后耐药的晚期肝癌患者中表现出显著的疗效。这意味着瑞格菲尼有可能取代索拉非尼成为唯一的肝癌靶向药物。
临床试验结果显示，瑞格菲尼的治疗中位时间为3.6个月，而安慰剂组为1.9个月。
【适应症/功能主治】瑞格菲尼适用于治疗抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌患者，以及前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌和晚期胃肠道间质瘤。
【作用机制】瑞格菲尼是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生和维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。它可以抑制多个靶点，包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E，SAPK2，PTK5和Abl。
【用法用量】
推荐剂量为每天口服160mg，每28天为一个疗程，饭后服用。
转移性结直肠癌：口服160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
胃肠道间质肿瘤（GIST）：口服160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
肝癌：口服160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
【不良反应】最常见的不良反应包括乏力/疲乏、食欲减退、手足皮肤反应、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。
瑞格菲尼的价格较高，给患者增加了经济负担。对于经济困难的患者，建议选择孟加拉仿制药，因为在药品成分和治疗效果上与原研药几乎没有差别，但价格更为优惠。
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