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德尼布林是什么? 1

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德尼布林是一种血管损伤剂或血管阻断剂,具体化学名称为氨基甲酸N-[6-[[4-[[(2S)-2-氨基-1-氧代丙基]氨基]苯基]硫基]-1H-苯并咪唑-2-基]甲酯二盐酸盐或德尼布林二盐酸盐(MN-029·2HCl)。它在许多疾病的产生和发展中起到关键作用,如癌症、牛皮癣、风湿性关节炎、黄斑变性和动脉粥样硬化斑块。

在癌症领域,德尼布林被广泛应用于治疗肿瘤。肿瘤生长需要新生血管的形成来向生长中的肿瘤供应营养和氧气。此外,德尼布林还可以帮助移除肿瘤附近的有毒代谢产物和药物试剂。因此,德尼布林被认为是治疗上述疾病的一种候选治疗剂。

如何制备德尼布林?

制备德尼布林的方法如下:

1)将甲基[5(6)-(4-(乙酰氨基)苯硫基)-1H-苯并咪唑2-基]氨基甲酸酯(602mg,1.78mmol)溶解于甲醇(24ml)和盐酸(10%,6ml)的混合物中,加热回流16小时。用氨溶液中和该溶液,并减压除去甲醇。过滤收集白色沉淀物,用水洗涤并真空干燥,得到392mg浅黄色固体。

2)用三氟乙酸处理步骤1)中的化合物(250mg),在二氯甲烷(20ml)中形成悬浮液。加入酸(4毫升),使混合物温热至室温,并减压浓缩。加入乙酸乙酯,并再次浓缩混合物。最后,用乙醚研磨残余物,得到白色固体德尼布林(105mg)。

主要参考资料

[1] CN201280047978.2 德尼布林二盐酸盐

[2] WO2006076376 OPICAL TREATMENT OF SOLID TUMORS AND OCULAR NEOVASCULARIZATION

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