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羟基法舒地尔盐酸盐的生物活性及实验方法是什么? 1

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羟基法舒地尔盐酸盐(Hydroxy Fasudil Hydrochloride)是一种ROCK抑制剂,能够抑制ROCK1和ROCK2的活性,其IC50值分别为0.73和0.72μM。除此之外,羟基法舒地尔盐酸盐还能够增加eNOS mRNA水平,刺激人主动脉内皮细胞中的NO产生。


关于羟基法舒地尔盐酸盐的体内活性,研究发现其能够显著增加SD大鼠的平均和最大排尿量,降低逼尿肌压力。此外,羟基法舒地尔盐酸盐还能够抑制自发性高血压大鼠中去甲肾上腺素诱导的过度收缩,并显著改善大鼠阴茎cGMP含量的降低。


为了研究羟基法舒地尔盐酸盐的生物活性,可以进行动物实验。一种常用的实验方法是在大鼠腹膜内注射羟基法舒地尔盐酸盐或盐水,然后观察排尿行为。实验中,将每只大鼠放置于含有尿液收集漏斗的代谢笼中,通过电子天平测量收集的尿液的累积重量,并记录排尿频率和体积的数据。实验结果可以包括每次排尿的尿量、最大排尿量、排尿频率和总尿量等参数。


综上所述,羟基法舒地尔盐酸盐是一种ROCK1/2抑制剂,具有抑制ROCK活性的作用。它能够增加eNOS mRNA水平,刺激NO产生,并在动物实验中显示出改善排尿行为和降低逼尿肌压力的效果。


参考文献:


1. Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7. Epub 2005 Sep 1.


2. Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7.


3. Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31.

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