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美克西酮的热稳定性研究及其在皮肤病治疗中的应用? 1

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美克西酮是一种有效的化学防晒剂,被广泛应用于预防和治疗光线性皮肤病。为了研究其热稳定性,我们进行了以下实验:

首先,我们精密称重了约80mg的美克西酮,并取了约0.59g的4%美克西酮霜,分别放入称量瓶中,共有10份。然后,我们将这些样品均匀放入电热鼓风干燥箱中,并开启鼓风。通过BJDswy一型程序升温仪,我们控制该箱按照2.SOCh/线性升温的方式,从始温度10℃升至终温度152℃,经过21小时的时间。每隔1小时,我们取样进行含量测定,参考了英国药典1980年版的方法。

美克西酮及其霜剂的E值分别为18.5和16.7kcal·mol-1,r0.920℃分别为10.6和4.67年。

美克西酮的制备方法如下:

将雷琐辛二甲醚25.59(0.185mol)和对甲基苯甲酞氯28.59(0.185mol)放入反应瓶中,搅拌后温和加热至60℃,然后分次加入无水三氯化铝29.69(0.222mol),升温至120℃,反应4小时。接着,加入碎冰和浓盐酸邓ml,进行搅拌回流1小时,倾去水层,用热水和0.5%氢氧化钠水液洗涤油层,然后进行干燥、静置固化、活性炭脱色和甲醇重结晶。最终,我们得到了淡黄色结晶的美克西酮,收率为51%,熔点为100.5℃(文献中为99-102℃)。通过紫外、红外、核磁共振和质谱等分析方法,我们确认了产品的结构与预期相符。

以上是我们对美克西酮的热稳定性研究及其制备方法的介绍。

主要参考资料:

[1] 化学防晒剂——对二甲胺基苯甲酸辛酯和美克西酮的合成及制剂研究

[2] 美克西酮及其霜剂热稳定性研究

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