土荆皮酸的特点及应用？ ¹

土荆皮酸是一类从金钱松的根皮或近根树皮中提取的萜类化合物，主要包括土荆皮甲酸、土荆皮乙酸、土荆皮丙酸等。这类化合物具有特殊的薁类结构，同时含有内酯环和共轭双烯酸侧链，这在自然产物中较为罕见。

复方土荆皮酊是一种中药复方制剂，具有抗真菌和止痒等作用，常用于治疗手癣、脚癣和体癣等疾病。其中的有效成分包括土荆皮丙酸。

土荆皮丙酸是一种白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇和DMSO等有机溶剂。它具有抗真菌、抗生育和抗肿瘤等药理活性。对多种致病真菌均有抗菌作用，尤其对许兰黄癣菌、絮状表皮癣菌、铁锈色小芽孢癣菌、石膏样小孢子菌和白色念珠菌的杀菌作用最强。此外，土荆皮丙酸还对多种恶性肿瘤细胞系具有抑制作用。

土荆皮丙酸的应用受到溶解度低、生物利用度低和易被代谢等限制。然而，它仍然具有广泛的应用前景。

土荆皮丙酸的代谢过程

通过综合应用体内和体外代谢模型的研究，发现土荆皮丙酸主要在血液中完成代谢。代谢产物主要包括PC2和DDPB，其中PC2是通过血浆酯酶水解土荆皮丙酸的C-19酯键形成的。PC2G是PC2的葡萄糖苷，属于相对少见的Ⅱ相代谢产物。口服土荆皮丙酸后，也能产生PC2G代谢产物。不同给药途径和样品中检测到的原形药物略有不同。

与其他抗真菌剂相比，土荆皮丙酸对真菌细胞的作用方式有所不同，包括细胞结构变性、细胞器消失和细胞膜皱缩等。

主要参考资料

[1] 李晓翠, & 苗爱东. (2012). Hplc法同时测定复方土荆皮酊中4种二萜类成分. 中成药, 34(11), 2124-2128.

[2] 曾艳. (2011). 发酵床养猪垫料中病原防控的研究. 中国畜牧兽医, 38(5), 196-199.

[3] 李晓翠 (2013). 复方土荆皮酊的质量控制方法研究. (Doctoral dissertation, 河北北方学院).