洛索立宾是一种合成佐剂，被广泛应用于抗肿瘤治疗中。研究表明，洛索立宾通过选择性激活Toll样受体（TLR）7 / MyD88依赖性信号传导途径，从而激活先天免疫系统的细胞。实验证明，TLR7-和MyD88缺陷型免疫细胞无法对洛索立宾产生细胞因子的响应。此外，研究还发现，洛索立宾和瑞喹莫德（R-848）的细胞活化依赖于内体的酸化和成熟，并且与具有溶酶体特征的囊泡结构相关的MyD88靶向。这种作用模式类似于CpG-DNA驱动的TLR9激活，因此TLR7,8和9形成了TLR家族中的一个功能性亚组，用于识别内体/溶酶体区室中的病原体相关分子模式。
洛索立宾是一类独特的免疫调节剂，主要化合物是7-烯丙基-8-氧代鸟嘌呤。研究人员进行了一项双盲随机I期研究，评估了洛索立宾对晚期癌症患者的安全性、药代动力学和免疫学效应。结果显示，洛索立宾在晚期癌症患者中具有良好的安全性，并且能够引发免疫学效应。
此外，洛索立宾还被发现能够增强氟达拉滨在B-CLL细胞中的细胞毒性。研究人员通过测试洛索立宾与氟达拉滨和马氟富胺的活性，发现洛索立宾能够增强氟达拉滨的活性，并且与马氟富胺的活性也存在积极影响。洛索立宾与氟达拉滨和马氟富胺的三联组合对CLL细胞具有协同作用，并且能够增加细胞毒活性。这些研究结果表明，洛索立宾在免疫调节和抗肿瘤治疗中具有潜在的应用价值。
[1] Heil Florian, Ahmad-Nejad Parviz, Hemmi Hiroaki, Hochrein Hubertus, Ampenberger Franziska, Gellert Tanja, Dietrich Harald, Lipford Grayson, Takeda Kiyoshi, Akira Shizuo, Wagner Hermann, Bauer Stefan. The Toll-like receptor 7 (TLR7)-specific stimulus loxoribine uncovers a strong relationship within the TLR7, 8 and 9 subfamily. European Journal of Immunology, 2003, 33(11).
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[4] From PCT Int. Appl., 2013067597, 16 May 2013
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