如何制备癸酰氯并应用于海洋天然产物Echinoclathrine A的合成? ¹

癸酰氯是一种有机中间体，也称为正癸酰氯，可用于酰化反应，并可通过正癸酸制备。

应用领域

癸酰氯可用于合成海洋天然产物Echinoclathrine A。Echinoclathrine A是一种化合物，其中含有4-芳基-2-甲基吡啶作为共同的结构单元。该化合物具有一定的生物活性，因此具有很好的开发前景。CN201310296865.2报道了一种制备海洋天然产物Echinoclathrine A的方法，该方法以3-氯-2-氨基苯酚为原料，与癸酰氯反应得到中间产物。为了促进反应进行，本发明引入了敷酸剂，以提高反应效率和产率。

随后，将中间产物与2-甲基吡啶硼酸反应。然而，由于2-甲基吡啶硼酸具有强吸电子效应，并不利于反应进行。此外，式Ⅲ化合物具有较大的位阻，这也增加了反应的难度。通过研究，发现当催化体系选用含钯催化剂和磷化合物配体时，反应可以顺利进行，并且反应产率较高。这一方法实现了通过化学合成制备海洋天然产物Echinoclathrine A的目标，并具有工艺简单的优点。

制备方法

CN109563045A报道了一种制备葵酰氯的方法，该方法将正癸酸溶于二氯甲烷中，并加入草酰氯。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310296865.2 一种海洋天然产物Echinoclathrine A的制备方法

[2] CN109563045A Pd(II)-催化的对映选择性β-亚甲基C(sp3)-H键活化