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2-已基十一酸的应用及合成方法? 1

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背景及概述[1]

2-已基十一酸是一种有机中间体,可通过反应正癸酸和1-碘己烷制备。它在制备核酸递送脂质颗粒方面具有广泛应用。

核酸递送脂质颗粒的应用[1-3]

应用一、

2-已基十一酸可用于制备一种高效的核酸递送脂质颗粒。这种脂质颗粒具有高核酸包封率和优异的核酸递送性能。核酸药物,如siRNA(小干扰RNA),能够抑制细胞内特定靶基因的表达,从而减轻或治疗由基因异常引起的疾病和症状。为了发挥核酸药物的功能,需要将其有效递送到细胞内。

应用二、

2-已基十一酸可用于制备用于治疗或预防HIV感染的药物。HIV-1感染导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS),全球范围内HIV感染人数不断增加,估计已超过3500万人。这种药物具有特定的结构,可用于抑制HIV感染。

应用三、

2-已基十一酸还可用于合成抗坏血酸四异棕榈酸酯,这是一种重要的抗坏血酸衍生物。抗坏血酸四异棕榈酸酯是一种脂溶性抗氧化剂,具有抗氧化、防止血管硬化和治疗败血症等药理作用。它还被广泛应用于医药、保健食品和化妆品领域。

抗坏血酸四异棕榈酸酯的合成方法包括以下步骤:

(1)制备2-己基癸酰氯

在4口烧瓶中加入2-己基十一酸和二氯甲烷,然后滴加氯化亚砜,加热至回流温度反应1小时。经蒸馏纯化得到2-己基癸酰氯。

(2)制备抗坏血酸四异棕榈酸酯

在4口烧瓶中加入L-抗坏血酸、N-甲基吡咯烷酮和吡啶,滴加2-己基癸酰氯反应3小时。经过多次洗涤和干燥处理,得到抗坏血酸四异棕榈酸酯。

参考文献

[1] PCT Int. Appl., 2018087753, 17 May 2018

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