如何制备3-硝基吡啶-2-甲醛? ¹

背景及概述^[1]

3-硝基吡啶-2-甲醛是一种医药中间体，可用于制备具有质子泵抑制作用的吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物。这些衍生物具有可逆性质子泵抑制作用的能力。

制备^[1]

步骤1：制备2-甲基-3-硝基吡啶

将2-氯-3-硝基吡啶、甲基硼酸、四(三苯基膦)钯(0)和碳酸钾在无水1，4-二噁烷中的溶液回流2天。然后冷却、过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化得到目标化合物。

步骤2：制备2-甲酰基-3-硝基吡啶

将步骤1中制备的2-甲基-3-硝基吡啶与二氧化硒在1，4-二噁烷中的溶液回流2天。然后冷却、过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化得到目标化合物。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN200580029391.9 吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物及其制备方法