甲磺酸瑞波西汀在抑郁症治疗中的药效和耐受性如何表现? ¹

甲磺酸瑞波西汀是一种新一代的去甲肾上腺素再摄取抑制剂，被广泛应用于抑郁症的治疗。它展现出良好的药效和高耐受性。

药理毒理

药理作用

甲磺酸瑞波西汀通过选择性阻滞去甲肾上腺素（NE）的再摄取，提高中枢内NE的活性，从而改善患者的情绪。它主要用于治疗抑郁症，对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几乎没有作用。

毒理研究

在动物实验中，甲磺酸瑞波西汀口服给药对生育力和分娩没有明显影响。它在大鼠和家兔体内给药未显示出致畸作用，但在大鼠围产期给药时，仔代存活率会下降。此外，动物研究表明，瑞波西汀可以透过胎盘，并在乳汁中分泌。

药代动力学

甲磺酸瑞波西汀口服后迅速吸收，2小时内达到最高血浆浓度。如果同时进食，会延迟达峰时间2-3小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的积累。大部分药物以原药形式存在于血浆中，约76%通过尿液排出。它的半衰期约为13小时，血浆蛋白结合率约为97%，绝对生物利用度为94%。研究发现，老年受试者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，因此老年患者使用本品时需要降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降，并随肾损伤程度加剧。然而，酒精性肝病对该药的动力学似乎没有影响。

用法用量

甲磺酸瑞波西汀口服，每次1片（4mg），一天两次。经过2-3周的使用逐渐起效。根据需要，用药3-4周后可增至每天3片（12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3片（12mg）。

副作用

甲磺酸瑞波西汀的常见副作用包括口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

禁忌

以下情况禁用甲磺酸瑞波西汀：妊娠、分娩、哺乳期妇女；对本品或其成分过敏的人；肝、肾功能不全患者；有癫痫史的人；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困难者；血压过低（低血压）患者；心脏病患者，尤其是近期发生心血管意外事件的患者。