如何制备3-(3,4-二氯苯基)-3-氧代丙酸乙酯并应用于制备α-酮酰胺及其衍生物? ¹

3-(3,4-二氯苯基)-3-氧代丙酸乙酯是一种有机中间体，可以通过一步反应制备得到。该中间体可用于合成α-酮酰胺及其衍生物。

制备方法

将取代的3,4-二氯苯甲醛、重氮乙酸乙酯和ter-BuOK添加到烧瓶中，用搅拌棒在室温下搅拌0.5小时。通过TLC监控反应进程，并通过硅胶快速柱色谱法分离产物。

应用领域

α-酮酰胺及其衍生物是一类重要的胺类化合物，广泛应用于天然产物和药物中间体的合成。通过酰胺的直接氧化也可以获得这类化合物。使用芳基酮来制备α-酮酰胺具有成本低、底物广泛以及反应原子经济性高的特点。近年来，已有许多相关研究工作被报道，如无溶剂条件下的铜催化芳基酮与二级胺的反应、碘催化的胺化反应以及阳极氧化实现伯酰胺和仲酰胺的合成等。龚久涵等人还报道了3-(3,4-二氯苯基)-3-氧代丙酸乙酯在水相条件下的氧化偶联反应以及氧气条件下酰基乙酸酯的C-C键断裂反应，实现了α-酮酰胺的合成。

参考文献

[1] From RSC Advances, 3(31), 12616-12620; 2013

[2]龚久涵,朱正,卢林,郭生梅,蔡琥.铜催化的芳基酮及其衍生物氧化酰胺化合成α-酮酰胺的反应研究[J].有机化学,2015,35(09):1917-1922.