如何制备3-(乙酰氨基)-N-[芴甲氧羰基]-L-丙氨酸? ¹

背景及概述^[1]

3-(乙酰氨基)-N-[芴甲氧羰基]-L-丙氨酸是一种化合物，它可以通过反应(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-氨基丙酸和乙酸酐制备得到。

制备^[1-2]

报道一、

在0℃下，将(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-氨基丙酸(4.0g,12mmol)和DIPEA(3.2mL,18mmol)溶解在DCM(40mL)中，然后加入乙酸酐(1376mg,13.48mmol)。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后用水淬灭反应。有机层经过萃取和纯化，最终得到3-(乙酰氨基)-N-[芴甲氧羰基]-L-丙氨酸(3.8g,84％产率)。

报道二、

在室温下，将乙酸酐的THF(5mL)溶液加入到Fmoc-DAP-H(1)(980mg，3.0mmol)和吡啶(483μL，6.0mmol)在THF(15mL)中的混合物中。经过一定时间的反应，得到3-(乙酰氨基)-N-[芴甲氧羰基]-L-丙氨酸(2)。

参考文献

[1] CN201880059496.6环肽抗生素

[2] [中国发明,中国发明授权] CN200480005935.3 抗菌剂