氢溴酸西酞普兰与草酸艾司西酞普兰有何不同? ¹

相似之处

这两种药物都主要用于治疗抑郁症。

它们的服用方法相同，每天口服一次，可以与食物一起服用。

它们的起效时间和维持作用时间也相似。西酞普兰口服后2~4小时达到血浆峰浓度，成人的半衰期约为35小时；艾司西酞普兰口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度，多次给药后的消除半衰期约为30小时。

不同之处

1 酸根差别

药品名称中的酸根，如氢溴酸和草酸，是为了改变药物的理化性质而添加的，不是药物的主要有效成分。因此，在选择药物时，主要要看酸根后面的字，即主药成分。

2 结构差异

西酞普兰由两种立体异构体组成，分别为S-西酞普兰和R-西酞普兰。艾司西酞普兰剔除了R构象，只包含S-异构体。

图1 S-西酞普兰与R-西酞普兰的镜像结构

3 体内过程

S和R异构体在体内的结合情况不同。小R与药物结合位点不太匹配，不能有效发挥抗抑郁活性。艾司西酞普兰剔除了影响抗抑郁活性的R构型，使抗抑郁成分达到100%。

图2 西酞普兰与艾司西酞普兰在体内与受体结合情况示意图

4 使用剂量差异

艾司西酞普兰的服用剂量为10 mg~20 mg/天，而西酞普兰的剂量为20 mg~40 mg/天。10 mg的艾司西酞普兰和20 mg的西酞普兰可以达到几乎相同的抗抑郁效果。

因此，在购买药物时，需要注意剂量的变化差异，以确保疗效的达到。

药师总结

西酞普兰是由S-西酞普兰和R-西酞普兰组成的，但只有S-西酞普兰能有效结合药效部位。因此，相同剂量的S-西酞普兰的抗抑郁作用是整体药物的2倍左右。在购买药物时，需要注意剂量的变化差异。