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如何合成2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈? 1

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2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈是一种重要的医药中间体,可用于合成蛋白激酶抑制剂、血管生成抑制剂等药物。目前有多种合成方法,其中关键步骤是硝基还原。然而,使用昂贵的Pd/c或氯化锡作为催化剂会导致高成本、后处理困难和环境污染。

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一种新的合成方法

最近,CN104744302A提出了一种新的2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈化合物的制备方法。该方法采用还原性铁粉作为催化剂,具有温和的反应条件、简单的后处理过程、高收率和无环境污染等优点,非常适合工业化生产。

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具体步骤是以DMF作为溶剂,将硝基苯乙腈(化合物1)在氢化钠的作用下与碘甲烷发生甲基化反应,得到中间产物2-(4-硝基苯基)-2-甲基丙腈(化合物2),然后通过铁粉还原,得到2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈(化合物3)。

该方法的总收率高于80%,具有原料廉价易得、反应条件温和、后处理过程简单、收率高等优点,适合工业化生产,为丙腈类化合物的合成提供了一种新的途径。

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