阿尼芬净是一种密度为1.47g/cm3的物质,在760mmHg大气压下沸点为1477℃,闪点为847℃。它的结构如式I所示,属于两性霉素B衍生物。阿尼芬净呈现为白色粉末的固体形态,易分解,不溶于水,微溶于乙醇,但溶于二甲基亚砜。
阿尼芬净是一种抗真菌药物,属于抗感染药物类全身抗真菌药物。它主要用于治疗念珠菌血症和其他形式的念珠菌感染,如腹腔脓肿、腹膜炎和食管念珠菌病等。
根据2005年ICAAC会议上的研究,阿尼芬净在治疗念珠菌血症和侵入性念珠菌病方面比氟康唑更有效。研究中,患者随机接受了静脉注射的阿尼芬净(剂量为100mg/d)或静脉注射的氟康唑(剂量为400mg/d)。治疗超过10天后,两组患者都转为口服氟康唑。研究结果表明,接受阿尼芬净治疗的患者整体治愈率高于接受氟康唑治疗的患者。阿尼芬净在体内和体外均显示出对各种念珠菌病具有活性。
本文介绍了一种阿尼芬净纳米粒的制备方法。该纳米粒包括阿尼芬净、载体和表面活性剂,其粒径在50nm~500nm之间。
制备方法如下:首先配制油相和内水相,然后将两相混合并进行第一次超声乳化,得到初乳。接着配制外水相,将初乳与外水相混合并进行第二次超声乳化,得到复乳。最后进行干燥和洗涤,即可得到阿尼芬净纳米粒。
阿尼芬净纳米粒将阿尼芬净包裹在纳米粒载体体系中,增加了稳定性和溶解速率,提高了生物利用度。此外,在制备过程中引入潜溶剂,并在后续步骤中除去,解决了阿尼芬净溶解性的问题,提高了阿尼芬净纳米粒的品质。