Shil等人选择了香兰素2作为起始原料,并采用了简单的三步反应,但收率仅为13.3%。
Galre等人也以香兰素为原料,经过7步反应,收率仅为19.1%。
Choi等人通过Claisen-Schmidt缩合反应,然后采用钯炭加氢还原双键的方法,成功合成了姜酮酚。虽然反应相对简单易行,但每一步都需要柱层析纯化,不适合大规模生产。
Hori等人通过铱催化实现了苄基保护的香兰素13和酮亚甲基的hydrogen borrowing C-C键形成反应,总共经过三步反应,总收率为65%。然而,铱催化剂价格昂贵,而且中间体也需要柱层析纯化。
最新的研究来自东南大学,他们提出了一个四步反应的路线,收率达到了72%,而且每一步反应都可以通过结晶纯化。
参考文献:Org. Process Res. Dev. 2021, 25, 1360-1365