4-乙酰氧基氮杂环丁酮（以下简称4AA）是合成培南类药物的关键中间体，在医药工业中具有重要用途。4AA的结构中含有3个手性中心和一个内酰胺环，这也是4AA合成的重点和难点。早期的合成工作主要通过从天然产物中选择合适廉价的手性源进行立体控制合成。然而，为了满足大量制备的需求，人们开始进行以青霉素和头孢霉素为原料的半合成研究。
近年来，随着不对称合成研究的发展，4AA的全合成研究变得更加活跃。许多化学工作者试图利用不对称合成的方法，寻找条件温和、方便简捷的合成路线，以解决目前4AA成本居高不下的问题。4AA的化学名称为(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(R)-叔丁基二甲硅氧基)乙基]-2-氮杂环丁酮。
在4AA的合成过程中，常常会混入一些杂质，这些杂质包括有机杂质、无机杂质、残留溶剂、工艺杂质和降解产物等，它们可能会影响药物的纯度。因此，对合成过程中可能产生的潜在杂质进行研究，建立检测方法，分析杂质含量，并确定合理的杂质限度非常重要。由于4AA含有三个手性中心，因此可能存在一个对映体杂质和6个两两对映的非对映体杂质。
本发明公布了一种4AA相关物质的合成方法，具体是4AA的非对映体杂质的合成方法。该非对映体杂质的结构式如下：
制备S-4AA的合成原料式c化合物在市场上很难得到。本发明通过关键的Mitsunobu手性翻转反应，成功制备了S-4AA的合成原料式c化合物，并利用该原料轻松合成了4-乙酰氧基氮杂环丁酮的非对映体杂质S-4AA化合物。这对于建立4AA的检测方法、分析4AA杂质含量并确定合理的杂质限度起到了至关重要的作用，为4AA的合成研究提供了保障。
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