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氧化镁(Magnesium Oxide)是一种在制药行业中广泛应用的重要物质,它具有独特的产品特点和显著的优势。本文将介绍氧化镁的特点和优势,揭示其在制药领域中的重要性和应用价值。 首先,氧化镁作为一种重要的制药原料,具有出色的稳定性和可控性。它在制备过程中可以通过调整反应条件和配比来获得不同纯度和颗粒大小的产品。这种可控性使得氧化镁在制药工艺中具有广泛的应用灵活性,能够满足不同药物制剂的要求。 其次,氧化镁具有良好的生物相容性和安全性。作为一种无毒、无致敏性的物质,氧化镁在制药领域中被广泛用于口服药物、外用药物和注射剂等制剂中。它能够与人体组织良好地相容,不会引起明显的不良反应或过敏反应,确保药物的安全使用。 此外,氧化镁还具有优异的稳定性和保湿性能。它能够吸湿并保持药物制剂的稳定性,防止药物受潮、氧化或降解。这使得氧化镁成为制药行业中常用的稳定剂和保湿剂,有助于延长药物的保质期并提高制剂的质量和效果。 另外,氧化镁还具有酸中和和缓释功能。它能够中和胃酸,调节胃酸的酸碱平衡,从而起到护胃的作用。此外,氧化镁还可以作为一种缓释剂,在药物制剂中延缓药物的释放速度,提高药物的生物利用度和疗效。 综上所述,氧化镁作为制药行业中的重要物质,具有独特的产品特点和显著的优势。它具有良好的稳定性和可控性,能够满足不同药物制剂的要求;在安全性和生物相容性方面表现出色,确保药物的安全使用;同时,它还具有稳定性、保湿性和缓释功能,提高制剂的质量和疗效。随着制药技术的不断发展,相信氧化镁在制药领域中的应用将进一步扩大,并为药物研发和制剂优化提供更多可能性和机遇。 ...
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1,6-己二醇,又称为HDO,是一种白色晶体,溶解于乙醇、醋酸乙酯和水,不溶于甲苯。作为有机合成的新基石,1,6-己二醇在聚氨酯、聚酯、卷材涂料、光固化剂等领域有广泛应用。 1,6-己二醇的优异特性赋予产品出色的综合性能,如增强柔韧性、耐冲击性、色彩稳定性、低温性能和耐水解性能,使其在UV涂料、聚氨酯胶黏剂、聚酯领域和增塑剂等方面得到广泛应用。 UV 涂料 1,6-己二醇与丙烯酸在催化剂作用下进行酯化反应,制备出低粘度、固化速度快、耐水解、耐热等优良性能的UV涂料。 聚氨酯胶黏剂 以1,6-己二醇为原料生产的聚氨酯胶黏剂具有良好的韧性、耐低温性能和稳定性,适用于各种基材的黏接。 环氧树脂 1,6-己二醇作为环氧树脂的固化原料,提高了树脂的机械性能和稳定性,同时降低了体系黏度和成本。 聚氨酯弹性体 1,6-己二醇制备的聚氨酯具有优异的机械强度和耐热性,克服了易水解和稳定性不足的缺陷,适用于汽车组件、实心轮胎等机械产品生产。...
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二羟丙茶碱又名甘油茶碱、喘定,化学名为1,3-二甲基-7-(2,3-二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。二羟丙茶碱为茶碱的衍生物,是一种平滑肌松弛药,可促进内源性肾上腺素类物质的释放。其作用基本与氨茶碱相似,支气管扩展作用比氨茶碱弱,仅为氨茶碱的10%~20%。 功能主治 二羟丙茶碱用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等喘息症状的缓解。也可用于心源性哮喘,尤适用于伴有心动过速以及不能耐受茶碱的哮喘患者。 副作用 1.心血管系统:可引起心悸、心动过速、期前收缩、显著的低血压、面部潮红、室性心律失常等,严重者可出现心力衰竭。 2.中枢神经系统:可引起头痛、烦躁、易激动、失眠、兴奋过度等,甚至导致阵挛性的、全身性的癫痫发作。 3.代谢/内分泌系统:可导致高血糖。 4.泌尿生殖系统:可引起蛋白尿、肉眼或镜下血尿以及多尿症状。 5.胃肠道:可引起口干、恶心、呕吐、上腹疼痛、呕血、腹泻、食欲减退等。 制备方法 一种制备二羟丙茶碱的方法,包括用选自氢氧化钠和氢氧化钾的强碱使茶碱盐化的步骤,以及使所得茶碱盐与一氯丙二醇缩合的步骤,其特征在于,茶碱、所述强碱与一氯丙二醇的摩尔比为1∶1.05-2.0∶1.05-2.0,并且,所述盐化步骤的温度为80-130℃,缩合温度为90-110℃。 ...
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简介 醋酸阿肽地尔是一种针对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的小分子抑制剂,特别针对PI3K的α亚型具有高度的选择性和亲和力。PI3K是一种参与细胞信号传导的关键酶,其异常活化与多种肿瘤的发生和发展密切相关。醋酸阿肽地尔通过抑制PI3K的活性,阻断下游信号通路的传导,进而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,从而达到抗肿瘤的目的。总之,醋酸阿肽地尔作为一种新型的抗肿瘤药物,在医学领域具有广阔的应用前景和发展潜力。通过不断的研究和探索,我们有理由相信它将在未来的肿瘤治疗中发挥更加重要的作用[1-2]。 图1醋酸阿肽地尔的性状 临床应用 醋酸阿肽地尔最初在乳腺癌治疗中展现出了显著的效果。特别是对于HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者,醋酸阿肽地尔联合氟维司群治疗显著延长了患者的无进展生存期(PFS)。这一发现为乳腺癌患者提供了新的治疗选择,也为醋酸阿肽地尔在其他肿瘤类型中的应用奠定了基础。随着研究的深入,醋酸阿肽地尔在其他肿瘤类型中的应用也逐渐被探索。例如,在头颈癌、子宫内膜癌等肿瘤中,醋酸阿肽地尔也展现出了潜在的治疗价值。这些研究为醋酸阿肽地尔在更广泛的肿瘤治疗领域中的应用提供了可能性[2-3]。 治疗优势 高度选择性:醋酸阿肽地尔针对PI3K的α亚型具有高度的选择性和亲和力,减少了对其他信号通路的干扰,提高了治疗的针对性和有效性。 良好的耐受性:相比其他抗肿瘤药物,醋酸阿肽地尔的耐受性较好,副作用相对较小,使得患者能够更好地耐受治疗并维持较高的生活质量。 潜在的协同作用:醋酸阿肽地尔可以与其他抗肿瘤药物联合使用,产生协同作用,提高治疗效果。这种联合用药的策略为肿瘤治疗提供了新的思路和方法[2-4]。 参考文献 [1]陈益明,支钦.注射用醋酸阿肽地尔缓释微球的制备及体外释药研究[J].海峡药学, 2020, 32(11):3. [2]支钦,李新宇,姚志勇.一种醋酸阿肽地尔缓释微球制剂及其制备方法:CN201210037028.3[P]. [3]陈益明,支钦.注射用醋酸阿肽地尔缓释微球的制备及体外释药研究[J].[2024-05-22]. [4]支钦,李新宇,姚志勇.一种醋酸阿肽地尔缓释微球制剂及其制备方法:CN 201210037028[P][2024-05-22]. ...
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3-乙酰基吡啶,别名3-乙酰吡啶,属于吡啶的衍生物。它是无色至黄色液体。呈花生和坚果似香气,颇似爆玉米花的香气,有甜味。沸点230℃。溶于酸类、乙醇、乙醚和水。它的用途很广泛,现在来看看3-乙酰基吡啶到底是用来干什么的吧。 医药中间体 3-乙酰基吡啶在医药方面主要用作合成一些具有治疗作用的药物的原料或中间体。例如,它可以作为合成利塞膦酸钠的中间体。利塞膦酸钠是一种用于治疗或预防骨质疏松症的药物。骨质疏松症是一种骨疾病,主要发生于绝经后女性和一些上了年纪的老人身上。患有骨质疏松症的人群容易发生骨折和骨疼症状,利塞膦酸钠能够抑制骨吸收,防止骨软化,对骨质疏松有很好的治疗效果。 香料 3-乙酰基吡啶有一股甜甜的味道,类似于爆米花,因此它被广泛用作香料。香料能让我们产生愉悦感,3-乙酰基吡啶主要用于配制爆玉米花、花生、肉类和烟草等型香精。 农药中间体 3-乙酰基吡啶在农药领域是一个重要的中间体。它可以参与合成多种农药,这些农药对于除草、杀虫等方面具有显著的效果。通过特定的化学反应和合成路径,3-乙酰基吡啶为农药的合成提供了关键的原料,对于农业生产中的病虫害防治起到了重要的作用。 另外,由于3-乙酰基吡啶具有特殊的化学性质,它可以参与到染料和颜料的合成过程中,生成多种具有丰富色彩的化合物。这些化合物可以为纺织品、涂料、油墨等产品提供鲜艳、稳定的颜色,丰富我们的生活。此外,3-乙酰基吡啶还可以用于合成橡胶助剂、表面活性剂、水处理剂等。 ...
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本文介绍了如何使用 4- 氯 -2-( 三氟乙酰基 ) 苯胺盐酸盐来合成依法韦仑。 背景: 4- 氯 -2-( 三氟乙酰基 ) 苯胺盐酸盐是生产依法韦仑的重要中间体,在工业上具有很大的应用空间和潜力。依法韦仑是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,是治疗艾滋病最有效的方法——“鸡尾酒疗法”中最主要的药物之一,具有毒副作用小、治疗效果好的优点。 应用:合成依法韦仑。 盐酸盐 32 在碱性条件下脱水脱盐得到 4- 氯 -2-( 三氟乙酰基 ) 苯胺 6 ,经 PMB 保 护后在手性配体诱导下发生不对称加成生成中间体 19 ,再脱去保护基得到化合物 22 ,最后闭环得到依非韦伦,总收率为 63% 。具体步骤如下: ( 1 ) N-(4- 甲氧苄基 )-4- 氯 -2-( 三氟乙酰基 ) 苯胺 17 的合成 在干燥的 500 mL 单口烧瓶中加入 32 g(115 mmol) 4- 氯 -2-( 三氟乙酰基 ) 苯胺盐酸盐及 180 mL 乙酸乙酯,取 4.6 g(115 mmol) 氢氧化钠溶于 40 mL 水后加入反应液, 25 ℃ 下加 热 20 min 。分液,水洗,无水硫酸钠干燥,减压蒸出乙酸乙酯,烘干,得 24.7 g 黄色固体,收率为 96.0% 。 在干燥的 250 mL 两口烧瓶中加入 22.4 g(100 mmol) 化合物 6 、 0.57 g(3 mmol) 对甲苯磺酸及 80 mL 乙腈, 70 ℃ 下磁力搅拌。取 15.2 g(110 mmol) 对甲氧基苯甲醇溶于 30 mL 乙腈,缓慢滴加,滴毕,继续反应 2 h 。降至室温后,加入 120 mL 水,磁力搅拌 2 h ,抽滤,乙腈:水 =1:1 (体积比)混合溶剂洗涤滤饼,烘干,得 32.1 g 黄色固体,收率为 93.3% 。 ( 2 ) (S)-5- 氯 -α-( 环丙乙炔基 )-2-[(4- 甲氧基苄基 ) 氨基 ]-α-( 三氟甲基 ) 苯甲醇 19 的合成 在干燥的 250 mL 两口烧瓶中加入 9 g(44 mmol)(1R,2S)-1- 苯基 -2-(1- 吡咯烷基 )- 丙醇配体、 2.9 g(44 mmol) 环丙乙炔及 35 mL 无水四氢呋喃,氮气保护,在 -10 ℃ 下缓慢滴加 37.6 mL 2.5 mol/L 的正丁基锂溶液,滴加 30 min 。滴毕,升温至 0 ℃ ,继续反应 30 min 后降温至 -60 ℃ ,取 6.9 g(20 mmol) 化合物 17 溶于 15 mL 无水四氢呋喃,缓慢滴加 30 min 。滴毕,继续反应 1 h 。反应结束后,加入 25 mL 1 mol/L 柠檬酸淬灭,分液,柠檬酸洗涤有机层,无水硫酸钠干燥。减压蒸出大部分四氢呋喃,加入甲苯共蒸除去过量的环丙乙炔,得到深红色固体。正庚烷重结晶,烘干,得 6.8 g 淡黄色固体,收率为 82.9% , ee 值为 99.7% 。 ( 3 ) (S)-5- 氯 -α-( 环丙乙炔基 )-2- 氨基 -α-( 三氟甲基 ) 苯甲醇 22 的合成 在干燥的 100 mL 两口烧瓶中加入 2.05 g(5 mmol) 化合物 19 及 10 mL 甲苯。 取 1.25 g(5.5 mmol)DDQ 溶于 20 mL 甲苯,在 0 ℃ 下缓慢滴加 10 min 。滴毕, 升至室温,反应 2 h 。反应结束后,抽滤,甲苯洗涤得滤液,饱和 NaHCO3 洗、盐洗,无水硫酸钠干燥。减压蒸出大部分甲苯,加入甲醇带走甲苯,最后溶于 30 mL 甲醇。加入 0.93 g(5 mmol) 对甲苯磺酰肼, 20 ℃ 下反应 1.5 h ,加入 3 mL 2 mol/L 氢氧化钾水溶液以及 30 mL 水,磁力搅拌 1 h 。抽滤,正庚烷重结晶,烘干,得 1.25 g 淡黄色固体,收率为 86.2% 。 ( 4 ) (S)-6- 氯 -4-( 环丙乙炔基 )-1,4- 氢 -4-( 三氟甲基 )-2H-3,1- 苯并噁嗪 -2- 酮 1 的合成 在干燥的 100 mL 两口烧瓶中加入 1.45 g(5 mmol) 化合物 22 、 10 mL 乙腈及 10 mL 含 0.59 g(7 mmol) 碳酸氢钠的水溶液。取 0.65 g(7 mmol)BTC 溶于 20 mL 乙腈,在 0 ℃ 下缓慢滴加。滴毕,继续反应 30 min ,然后升温至 20 ℃ 反应 1 h 。反应结束后,抽滤,烘干,得 1.55 g 白色固体,收率为 98.2% , ee 值为 99.9% 。 参考文献: [1] 张方方 . 依非韦伦中间体 4- 氯 -2- (三氟乙酰基)苯胺的合成工艺研究 [D]. 湖北 : 武汉工程大学 ,2020. [2] 盛智超 . 依非韦伦合成工艺研究 [D]. 浙江 : 浙江工业大学 ,2017. ...
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西地尼布作为一种重要的化学物质,在医药领域具有的应用,尤其是在抗癌方面。 简介:西地尼布 (Cediranib , Ced , AZD2171) ,是一种游离碱,是一种高效 (IC 50 < 1nmol/L) 的三磷酸腺苷 (Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性重组 VEGF R -2 体外抑制剂。 Ced 的药物动力学 (Pharma cokinetics , PK) 在 0 . 5 ~ 60mg 的剂量范围内呈线性关系,在给药后 1 ~ 8h 内观察到最大血浆浓度 (maximum plasma concen tration , Cmax) 。患者的终末半衰期通常为 12 ~ 36h ,平均终末半衰期为 22h 。虽然还没有确定 Ced 的绝对生物利用度,但其在这种线性 PK 下显示出良好的吸收度。体外研究发现, 15 ~ 20mg 的 Ced 已足够抑制 VEGFR1 、 2 、 3 的活性, 虽然会出现腹泻等不良反应,但程度较轻,且不会随用药时间延长而加重。在大鼠组织分布研究中用[ 14C ] -Ced 给药 后,放射性物质迅速广泛分布于大多数组织,但口服的 Ced 通过新陈代谢可被广泛清除。 抗癌方面的应用: 1. 用于卵巢癌 西地尼布用于卵巢癌 一项开放性 I 期剂量爬坡试验考察了西地尼布与奥拉帕尼联合给药时的毒性及 Ⅱ 期临床的推荐剂量。试验的起始剂量为西地尼布片 20 mg ,每 日 1 次,奥拉帕尼胶囊 100 mg ,每日 2 次,共纳入 28 例患者 (20 例卵巢癌, 8 例乳腺癌 ) 。剂量限制性毒性 (DLT) 出现在最高剂量组 ( 西地尼布 30 mg , qd ,奥拉帕尼 400 mg , bid) 。 Ⅱ 期临床的推荐剂量为西地尼布 30 mg , qd ,奥拉帕尼 200 mg , bid ,其中 75% 患者出现 3 级或以上不良反应,包括 3 级高血压 (25%) 和 3 级疲乏 (18%) 。 18 例评价的卵巢癌患者的总反应率 (ORR) 为 44% ,临床受益 率 [>24 周, ORR+ 疾病稳定率 (SD)] 为 61% 。 2. 用于实体瘤 一项单中心开放性 I 期临床试验评价了西地尼布的安全性和耐受性。 A 组共纳入 36 例实体瘤患者,每日口服给予西地尼布 0.5~60 mg ; B 组 36 例患者或除去 11 例肝转移患者,每日口服给予西地尼布 20 , 30 或 45 mg 。最常见的 DLT 是高血压 (n=7) ,出现在 20 mg 及以上剂量组。单次给药后,最大血浆药物浓度 (Cmax) 一般出现在给药后 1~8 h ,中位时间为 3 h ,平均终末半衰期 (t 1 /2 ) 为 22 h ,表观清除率为 2.52~61.0 L·h -1 。在多次给药后, Cmax 一般出现在给药后 1~6.4 h ,中位时间为 2.1 h ,在每天给药一次重复给药 7 d 后达到稳态血药浓度。 3. 用于胆道癌 一项多中心安慰剂对照的随机的Ⅱ期临床试验,旨在评价西地尼布对晚期胆道癌的 PFS 的影响。患者先给予顺铂 + 吉西他滨治疗 8 个周期, 再给予 20 mg 西地尼布或安慰剂直至疾病进展。 试验共纳入 124 例患者,西地尼布组中位 PFS 为 8.0 个月,安慰剂组为 7.4 个月 (P=0.72) ,但西地尼布组出现 3~4 级毒性反应更多。 4. 用于肾细胞癌 一项单臂 Ⅱ 期临床试验评价了西地尼布对复发性或转移性肾细胞癌患者的疗效与耐受性。试验共纳入 44 例受试者,患者持续给予 45 mg 西地尼布,其中 PR 为 38%(15 例 ) ,疾病稳定率 46%(18 例 ) ,临床受益率 85% ,中位 PFS 为 8.9 个 月,中位 OS 为 28.6 个月,最常见的 3 级以上不良反应包括高血压、疲乏、手足综合征和腹泻。 5. 用于前列腺癌 一项 I 期临床试验评价了西地尼布对去势难治性前列腺癌的药动学和耐受性。试验共纳入 26 例受试者,患者每日给予西地尼布剂量为 1 , 2.5 , 5 , 10 , 30 mg 。 DLTs 剂量为 30 mg 。药动学研究显示半衰期为 27 h ,在给药后 2~8 h 达到最大血药浓度,中位值为 2 h 。 20 mg 被确定为最大耐受剂量。 1.6 西地尼布用于宫颈癌 一项随机双盲安慰剂对照的Ⅱ期临床试验,评价了西地尼布 (20 mg) 对转移性或复发性宫颈癌的疗效。试验共纳入 69 例受试者,其中 34 例患者给予西地尼布, 35 例患者给予安慰剂,试验结果显示西地尼布治疗组 PFS 较长 ( 分别为 8.1 个月和 6.7 个月 ) ,西地尼布治疗组不良反应发生率较高。 1.7 西地尼布用于结肠癌 一项 I/Ⅱ 期临床试验考察了西地尼布与 mFOLFOX6 联合给药时的安全性、耐受性和药动学。受试者为未接受过治疗的转移性结肠癌 (CRC) 日本患者。结果显示, 6 例受试者给予 20 mg 西地尼布 +mFOLFOX6 , 7 例受试者给予 30 mg 西地尼布 +mFOLFOX6 ,在 20 mg 剂量组中,有 1 例受试者出现 DLT( 胆红素升高 ) ; 30 mg 剂量组中未出现 DLT 。报道的最常见的不良反应为腹泻、食欲降低、 外周神经病变、高血压和疲乏。 20 mg 剂量组中 2 例受试者和 30 mg 剂量组中 3 例受试者在治疗过 程中出现严重不良反应。在这类受试者中,西地尼布的耐受性通常较好,西地尼布与氟尿嘧啶或 奥沙利铂之间无显著的药动学相互影响。早期试 验结果显示 5/9 可评价的患者达到了最好的 PR 。 参考文献: [1]余芳舟 , 张国楠 . 西地尼布在复发性卵巢癌中的应用及研究进展 [J]. 现代妇产科进展 ,2020,29(07):556-558+560.DOI:10.13283/j.cnki.xdfckjz.2020.07.015. [2]金燕芬 , 沈威 . 西地尼布抗肿瘤作用的临床研究进展 [J]. 中国现代应用药学 ,2017,34(01):143-146.DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2017.01.033. ...
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2'-甲氧基胞苷是一种具有抑制性寡核苷酸特性的化合物,也被称为2'-O-甲基胞苷。它是一种白色或类白色粉末,化学式为C 10 H 15 N 3 O 5 ,分子量为257.24。2'-O-甲基胞苷是一种用作HCV复制抑制剂的2'-取代核苷,它可以在体外抑制RNA依赖性RNA聚合酶(NS5B)催化的RNA合成,通过与底物核苷三磷酸竞争的方式[1]。 2'-甲氧基胞苷的研究现状是什么? 2'-甲氧基胞苷不仅是一种抑制性寡核苷酸,还被称为免疫调节性寡核苷酸。它可以用于药物组合物中表达免疫刺激序列,具有消炎、抗癌等多种生物活性,可用于治疗不同的疾病[2]。 此外,2'-甲氧基胞苷还是样品测试数据的代表物质。例如,一项研究选择了年龄、胎次和体况相近的围产期健康高产荷斯坦奶牛20头,将其随机分为两组进行实验。结果发现,在添加山楂和黄芪的饲料中,2'-甲氧基胞苷对奶牛的氨基酸代谢、脂肪代谢和糖代谢等方面有显著影响[3]。 参考文献 [1] Steven S Carroll, et al. Inhibition of hepatitis C virus RNA replication by 2'-modified nucleoside analogs. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11979-84. [2] 欧根?乌尔曼,玛丽恩?朱克,托马斯?莱曼.抑制性寡核苷酸及其在治疗中的用途:CN 201480004675[P]. [3] 张萌,刘国林,李向龙,等.围产前期添加山楂和黄芪混合物对奶牛血浆代谢组的影响[J].生物技术通报, 2019, 35(8):11.DOI:10.13560/j.cnki.biotech.bull.1985.2019-0300. ...
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概述 [1] 乙酸缩水甘油酯是一种重要的化合物,可以通过环氧氯丙烷和乙酸钠的反应制备。刘刚等人的研究表明,(S)-缩水甘油乙酸酯可以用于合成N-甲基-N′-(2-羟基-3 - 乙酰氧基丙基) 咪唑盐酸盐离子液体。 制备方法 [1] 制备过程如下:在三颈瓶中依次加入0.3g四丁基溴化铵、50mL甲苯、6.6g乙酸钠,搅拌0.5小时使其充分溶解。然后逐滴加入10mL环氧氯丙烷,约30分钟滴完。滴加完毕后加热回流,温度控制在110℃左右,冷凝管顶端加CaCl 2 干燥管。用TLC跟踪反应进程,直到TLC上现象不变时,停止反应。抽滤,滤饼用甲苯洗,取有机相用蒸馏水洗(20mL×2);再用饱和NaHCO 3 洗(20mL×2),有机相用无水MgSO 4 干燥,过滤,减压蒸馏,收集100~110℃/15mmHg的馏分,得到淡黄色乙酸缩水甘油酯,产率为42.6%。IR(KBr)谱图显示:3042.5(ν O-C-H) , 2987.2(ν CH3) , 2879.1(ν CH2) , 1733.6(νC=O) , 1158.9(ν C-O-C) , 798.0(δ O-C-H) cm -1 。1H NMR (400 MHz, CDCl 3 )谱图显示:2.23 (3H, s, CH3), 2.89 (2H, s, OCH 2 ), 2.92 (2H, s, COOCH 2 ), 3.80 (1H, m, CH)。 环氧值可以通过盐酸丙酮法测定。首先用邻苯二甲酸氢钾标定NaOH,然后用NaOH滴定盐酸-丙酮溶液。将缩水甘油酯与盐酸丙酮溶液反应0.5小时,然后用NaOH滴定上述混合物,记录消耗的NaOH量。经过测定,所制得的乙酸缩水甘油酯的环氧值为7.9mmol·g -1 ,理论值为8.62mmol·g -1 ,计算得到产品纯度为91.6%。 主要参考资料 [1] 刘刚,刘春萍,孙琳,温全武,李明强,薛建韬.N-甲基-N′-(2-羟基-3-乙酰氧基丙基)咪唑盐离子液体的合成[J].化学工程师,2008(02):7-9. ...
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骨胶是一种由牛、猪等动物骨头经过加工制成的珠状颗粒,具有高强度、低水分、快速干燥和良好的黏结定型等特点。它在医药、食品、工业等领域都有广泛的应用。 在医药领域,骨胶可以用于制作胶囊、片剂、糕点、胶质点心、肉冻、香肠、罐头肉、蜜饯、糖果等食品,以及冰淇淋、冻牛奶和果酱等食品的稳定剂和乳化剂。此外,它还可以用于胶合板、纱布、砂石、印刷等工业领域。 骨胶的用途 骨胶可以作为粘结剂,用于铅笔、砂布、砂纸等的粘结,以及胶合木器、装订书本等。它还可以用于印刷制版、金属铭牌和徽章制造。通过在骨胶溶液中加入重铬酸盐,涂在金属表面后烘干,进行曝光后可形成不溶解的薄层,从而制作印刷版等产品。此外,骨胶还可以用于丝网印刷。 骨胶还可以作为电镀添加剂,少量加入电镀液中可以使镀层表面光亮。 此外,骨胶还可以用作施胶剂,通过在草帽上施加骨胶后再用甲醛处理,可以防止变形并具有防水效果。它还可以用于铜版纸、蜡光纸等造纸工业的上光,以及丝绸、棉纱、棉布、草帽等轻纺工业的上浆。此外,它还可以用于火柴调药、木材胶合料等工业。 骨胶还可以作为助凝剂使用。它是一种动物胶,主要成分是蛋白质,能溶于水。当骨胶与铝盐或铁盐配合使用时,可以获得很好的混凝效果。 骨胶的储运特性 骨胶应储存于阴凉、干燥、通风良好的库房中,并按照一般化学品运输的要求进行储运。 ...
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3,5-二羧基苯硼酸是一种重要的医药合成中间体,可用于合成药物、农药和液晶等。此外,芳香羧酸作为配体在配位聚合物和组装超分子中起着重要作用,具有刚性结构、多配位点和丰富的弱相互作用。 3,5-二羧基苯硼酸的合成方法 3,5-二羧基苯硼酸可通过以下步骤合成:首先,在氮气保护下,将4,4'-二溴联苯、双(4-溴苯基)胺、氯化钯、二叔丁基(2',4',6'-三异丙基-3,6-二甲氧基联苯基-2-基)膦、叔丁醇钾和二氧六环加入Schlek反应管中,经过反应得到中间体;然后,将中间体与3,5-二羧基苯硼酸、醋酸钯、2'-二环己基膦基-2,6-二-I-丙基-4-磺酸根-1,1'-联苯钠、碳酸铯和水反应,最后得到目标产物。 该合成方法的产率为65%,所得产品的质谱(ESI)数据为1144.15。 主要参考资料 [1]CN201611019660.XN,N,N`,N`?四联苯多酸芳基二胺的合成方法 ...
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酸性α乙酸萘酚酯酶染色液(ANAE法)是一种非特异性酯酶染色液,通过酸性条件下细胞中的酸性酯酶水解产生α-萘酚,并与六偶氮副品红偶联生成红色沉淀,从而定位于细胞质。该染色液在血液、骨髓或细胞涂片、冰冻切片的非特异性酯酶染色中广泛应用,并可用于氟化钠抑制实验。 酸性α乙酸萘酚酯酶染色液(ANAE法)仅适用于科研领域,不适用于临床诊断或其他用途。 如何操作 1. 将血液、骨髓或细胞涂片、冰冻切片放入ANAE固定液中固定10-15分钟。 2. 用水洗涤5分钟。 3. 将样本放入配置好的ANAE孵育液中,放入湿盒中,室温避光孵育1小时,然后用水洗涤。 4. 将样本放入甲基绿染色液中复染5-15分钟,然后用水洗涤,进行镜检。 染色结果 细胞质:呈暗红色或棕色。 细胞核:呈绿色。 如何进行氟化钠抑制实验 按照ANAE抑制剂:ANAE孵育液=1:25的比例,在ANAE孵育液中加入ANAE抑制剂,然后按照上述染色方法进行。 注意事项 1. 血液或骨髓细胞涂片应新鲜,厚度适宜,一般在2天内进行染色,否则会影响酶的活性。 2. ANAE孵育液应即配即用,不宜久置,易失效或降低阳性程度。 3. ANAE孵育液配置后可能会出现浑浊,但不会影响染色效果。 4. 单核细胞呈中度至强阳性反应,对ANAE抑制剂敏感,而正常粒细胞呈阴性反应。 5. 每次染色时,应设置阳性对照。 主要参考资料 [1]酸性Α-乙酸萘酚酯酶染色液(ANAE法)说明书 ...
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地塞米松注射液是一种肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏、抗休克等作用,主要用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病的治疗。 抗炎作用:地塞米松注射液对关节炎、关节风湿病等急性期效果显著,也对产后感染、恶露、体温升高、食欲不振等有良好的疗效。此外,它还对母猪乳腺炎的治疗具有抗炎作用,但需要注意使用剂量,以免影响产奶量。 抗毒素作用:地塞米松注射液对严重败血症、腹膜炎、产后急性子宫炎等疾病有良好的疗效。 抗过敏作用:地塞米松注射液对水肿、过敏性充血等过敏性疾病具有显著的疗效。 抗休克作用:地塞米松注射液对过敏性休克、外伤性休克、中毒性休克、心源性休克等具有一定的保护作用。 地塞米松注射液的副作用和禁忌 地塞米松注射液在以下情况下禁用: 病毒、真菌感染及外毒素引起的抗菌药物不能控制的疾病禁用。 接种期间禁用。 妊娠母猪慎用或禁用,因为地塞米松易通过胎盘引起胎盘功能不全,对胎儿的生长发育有不良影响。 严重骨质疏松(俗称母猪软骨病)、重症肌无力者禁用。 地塞米松注射液的用法用量 地塞米松注射液的用量为1mg/15kg体重。 地塞米松注射液可以与其他药物联合使用,例如: 猪鼻炎、喉炎:与抗生素联合使用效果更佳。 附红细胞体:与长效土霉素+血虫净联合使用,若效果不佳,可加用大剂量地塞米松,能迅速缓解症状。 急性胸膜炎(重度炎症):与抗生素联合使用,能快速控制肺部炎症。 疫苗过敏应激严重时,地塞米松可以缓解疫苗的不良反应。 猪体表败血症:与vc注射液联合使用。 过敏性休克:先使用肾上腺素,再使用地塞米松,因为地塞米松的起效较慢。 来源:道先生的养王 ...
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硫酸亚铁是一种无机化合物,也被称为亚铁硫酸盐。它由铁离子和硫酸根离子组成,常以深绿色的晶体或结晶粉末形式存在,并具有较高的溶解度。 硫酸亚铁的化学式为FeSO 4 ,可溶于水,但不溶于醇和乙醚。它与氧气反应会氧化生成氢氧化铁,并释放大量热量。此外,硫酸亚铁还可与一些配体结合,形成不同颜色的络合物,在实验室和工业领域得到广泛应用。 硫酸亚铁的用途 硫酸亚铁具有多种重要的应用,包括: 1. 医疗用途 硫酸亚铁被广泛用于治疗缺铁性贫血,促进红细胞生成和氧气运输。 2. 农业用途 硫酸亚铁可用作土壤改良剂,修复植物叶片发黄问题,增加土壤中的铁含量,改善植物生长和产量。 3. 水处理用途 硫酸亚铁可用作水处理过程中的混凝剂和沉淀剂,去除水中的杂质和污染物。 4. 工业用途 硫酸亚铁广泛应用于染料工业、颜料工业、电镀工业和电池制造等领域,用作催化剂、防腐剂、电镀底漆和电池电解液的添加剂。 使用硫酸亚铁时的安全事项 在使用硫酸亚铁时,需要注意以下安全事项以保护个人和环境: 1. 防止接触 硫酸亚铁具有刺激性和腐蚀性,使用时应戴上适当的防护手套、安全眼镜和口罩,避免接触和吸入。 2. 储存和处理 硫酸亚铁应储存在密闭、干燥、阴凉的地方,远离火源和氧化剂。处理时避免产生粉尘和溅溅。 3. 废弃物处理 使用后产生的废弃物应妥善处理,根据当地法规分类并交付专门处理的机构。 4. 与其他化学品的储存和处理 硫酸亚铁与其他化学品发生反应时可能释放有毒气体,应严格分开储存,并遵守相应的安全操作方法。 5. 急救措施 如不慎接触到硫酸亚铁,应立即冲洗受影响的部位,并寻求医疗帮助。 总之,硫酸亚铁是一种广泛应用于医药、农业、水处理和工业领域的无机化合物。在使用时,需注意安全事项,包括防止接触、储存和处理、废弃物处理、与其他化学品的储存和处理以及急救措施。只有正确使用和妥善管理,才能充分发挥硫酸亚铁的用途,同时确保自身和环境的安全。 ...
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聚乙二醇甲基丙烯酸酯(Polyethylene Glycol Methyl Methacrylate,简称PEGMA)是一种高分子聚合物,由乙二醇和甲基丙烯酸酯通过聚合反应得到。 PEGMA具有一定的溶解性,可以在水和有机溶剂中溶解,并且可以与其他聚合物共溶。这使得PEGMA在涂料、增塑剂、粘合剂和生物材料等领域得到广泛应用。 在涂料中,PEGMA可以作为增溶剂,改善涂料的粘度和流动性能,提高涂膜的光泽度和透明度。此外,PEGMA还能够提高涂料的附着力和耐久性。 在增塑剂中,PEGMA可以提供良好的柔软性和延展性,并且具有耐化学腐蚀性能和耐温性能。这使得PEGMA适用于制备塑料制品,如包装薄膜、塑料容器和管道等。 PEGMA还可以作为粘合剂的成分,提高粘合剂的黏附力和耐久性。固化后,PEGMA能够形成具有强附着力和柔韧性的聚合物基质,从而实现粘接材料的优良性能。 此外,PEGMA还被广泛应用于生物材料领域。PEGMA具有低毒性和生物相容性,能够与生物体相容,并且不会对细胞和组织产生明显的毒性和刺激。因此,PEGMA被用作制备生物医用材料,如生物降解支架、药物控释系统和组织工程支架等。 总之,聚乙二醇甲基丙烯酸酯是一种具有多功能性和应用广泛的高分子聚合物。它的应用范围涵盖了许多领域,包括涂料、增塑剂、粘合剂和生物材料等。PEGMA以其良好的性能和低毒性,为各行业提供了多种解决方案。 ...
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氯苯那敏是一种常用的复方感冒药物,也被称为扑尔敏。它是一种组胺H1受体拮抗剂,主要用于对抗过敏反应引起的毛细血管扩张和支气管平滑肌收缩导致的症状。氯苯那敏适用于多种疾病,包括皮肤过敏症、过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎以及药物和食物过敏。然而,对于新生儿、早产儿以及下呼吸道感染和哮喘发作的患者,使用氯苯那敏是禁忌的。此外,患有过敏体质、膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大的人群在使用氯苯那敏时需要谨慎。服用氯苯那敏期间,不宜从事需要注意力的活动,如驾驶机、车、船,以及操作精密仪器。此外,儿童、孕妇、哺乳期妇女和老年患者在使用氯苯那敏时应在医师的指导下进行。如果出现服药过量或严重不良反应的情况,应立即就医。同时,不应与含抗组胺药或抗胆碱药的药物同服。如果正在使用其他药物,请在使用氯苯那敏之前咨询医师或药师。 ...
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米糠蜡是一种棕褐色硬质固体,经过精制处理后呈现浅棕色、棕红色或红色,也可以通过脱色精制处理呈现桔色或淡黄色。它具有一定的硬度和脆性,没有粘性,结晶细密,表面光洁。米糠蜡的理化特性介于川蜡、巴西棕榈蜡和蜂蜡之间,接近川蜡和巴西棕榈蜡,并且在某些性能上优于它们。在日用化工业中,米糠蜡具有广泛的用途和优良性能。 米糠蜡的理化性质 米糠蜡是一种硬质细小结晶,呈浅黄白色至浅棕色的固体,具有轻微的米的气味,熔点在60~85℃之间。它可以溶于氯仿、苯、乙烷、乙醚和甘油,难溶于乙醇,不溶于水。米糠蜡具有一定的弹性,可以用作胶姆糖的助嚼料。由于其具有防潮性,还可以用作涂层剂、防潮剂和面包等脱模剂。 米糠蜡的生理功能 米糠蜡是一种天然植物蜡,其中含有约3%的蜡油。蜡油经过除杂、去油、脱胶和脱色等工艺加工精制而成。 米糠蜡的主要应用 米糠蜡可以替代川蜡和巴西棕榈蜡,主要应用于以下领域: 用作提取高碳脂肪醇(22-38烷醇)的主要原料。 用作化妆品和医药用品。 用作水果和蔬菜喷洒保鲜剂,提高贮存质量并改善外观,用作食品包装和口香糖、胶姆糖等食品添加剂。 制造高级鞋油、地板蜡和家具、汽车、设备等的上光蜡,皮革润饰剂等。 制造高级印刷油墨、复写纸油墨、打字蜡纸,用作蜡光纸、胶光纸等纸张润饰剂和纸制品添加剂。 制造纤维加工用油剂和乳剂,增进纤维织品的柔性、滑性和光泽。 用于聚氯乙烯的增塑剂、稳定剂和润滑剂,以及石油和润滑脂的抗热性增稠剂。 用作电气绝缘材料。 米糠蜡的质量标准参考 外观:淡黄色固体 溶点 MP(℃):77-82 皂化值 SV:75-90 酸值 AV:1-10 碘值 IV:1-13 含蜡 %:90-95 含油 %:1-5 胶杂质 %:0-2 吸油试验:合格(±40℃ 24小时不渗油) ...
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3-巯基丙酸甲酯是一种巯基类单体原料,广泛应用于生产高性能环氧树脂固化剂及聚氨酯高折光率光学材料等领域。 制备方法 下面是一种制备3-巯基丙酸甲酯的方法: a)向安装有搅拌机、回流冷却水分离器、温度计的3000L搪瓷反应釜中加入3-巯基丙酸700kg,加入17.4kg对甲苯磺酸催化剂,然后加入480kg甲苯,开启搅拌将酸催化剂溶解,催化剂溶解完全后将211kg醇类化合物CH 3 OH加到反应液中,加热,110℃下回流,反应过程中将产生的水连续排出体系外,不再有水分出后,停止反应,降温,冷却至室温; b)反应结束,冷却至室温后,反应液中加入400kg甲苯进行稀释,得反应物粗品; c)将反应物粗品置于3000L搪瓷釜中,用饱和碳酸氢钠溶液洗涤三次,每次饱和碳酸氢钠溶液用量为600L,收集有机相,最后用蒸馏水将有机相洗涤三次,每次蒸馏水用量为400L,得净有机相; d)减压蒸馏除去带水剂及微量的水,得3-巯基丙酸甲酯。 3-巯基丙酸甲酯的收率为86.7%,采用高效液相色谱对化合物色谱纯度进行分析,以归一法定量,主峰的含量为97.8%。 应用 应用一: CN201611163029.7报道了一种辛伐他汀侧链的制备方法,以3-巯基丙酸甲酯和2,2-二甲基丁酰氯为原料,在有机溶剂的存在下,发生缩合反应,经过水解、酸化、萃取、干燥、浓缩得到粗品,粗品经过高真空精馏得到纯度大于99.0﹪的二甲基丁酰基-S-丙酸甲酯。该方法原材料便宜易得,成本低,后处理操作简单,环境污染小,反应操作安全性高,产品质量好,利于工业化。 应用二: CN201610547168.3公开了一种抗老化开裂塑胶地板及其制备方法,其由超高分子量聚乙烯、聚对苯二酰对苯二胺、海泡石绒、环己烷二羧酸二烷基酯、山嵛酸酰胺、苯乙烯-丁二烯嵌段共聚物、絮状木质素纤维、碳化硅晶须、白垩粉、3-巯基丙酸甲酯、硬脂酸镉、硬脂酸钡、偏苯三酸三癸酯等原料制成。该塑胶地板在宽广的温度范围内和高湿度环境中保持其优越的力学性能,抗老化性优异;添加的海泡石绒、碳化硅晶须等成分可以显著提高其抗老化开裂性能和耐磨性能,偏苯三酸三癸酯等增塑剂的添加进一步增强了塑胶地板的耐热性和耐久性。 应用三: CN201711082920.2公开了一种高纯度舒更葡糖钠及其中间体的制备方法。该方法采用卤代γ-环糊精和3-巯基丙酸甲酯在三苯基膦存在下反应生成舒更葡糖酸甲酯,加入三苯基膦有效抑制了“二硫”杂质的产生,提高了舒更葡糖酸甲酯的纯度。在舒更葡糖钠的精制过程中,也加入三苯基膦,有效抑制了“二硫”、“亚砜”等氧化杂质的产生。所得舒更葡糖钠只需要简单重结晶即可得到高纯度舒更葡糖钠。该生产工艺避免了超滤、柱层析等繁琐纯化手段,特别适合工业化放大生产。 参考文献 [1] CN201711082920.2一种高纯度舒更葡糖钠及其中间体的制备及纯化方法 [2] CN201611163029.7一种辛伐他汀侧链的制备方法 [3] CN201610547168.3一种抗老化开裂塑胶地板及其制备方法 [4] [中国发明] CN201510569558.6 3-巯基丙酸酯的制备方法 ...
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舒林酸是一种活性极小的前体药,进入人体后代谢为有活性的硫化物,具有抑制环氧酶、减少前列腺素合成的作用,从而具有镇痛、抗炎和解热作用,并对肾脏血流量和肾功能影响较小。 舒林酸的结构特点是什么? 舒林酸存在几何异构体,是药用的顺式体。 舒林酸属于前体药物,在体外无效。 舒林酸适用于哪些疾病? 舒林酸适用于各种慢性关节炎的消炎和镇痛,特别适用于老年人和肾血流量有潜在不足的患者。此外,它还可以用于缓解各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛,以及轻中度癌性疼痛。 舒林酸有哪些副作用? 最常见的副作用是胃肠症状,如上腹痛、消化不良、恶心、腹泻和便秘。少见的副作用包括头晕、头痛、嗜睡和失眠。罕见的副作用有骨髓抑制、急性肾衰竭、心力衰竭、无菌性脑膜炎、肝损害和Steven-Johnson综合征。 舒林酸有哪些禁忌证? 禁用于对本品或其他非甾体抗炎药过敏的患者,以及活动性消化性溃疡、溃疡出血或穿孔史的患者。 舒林酸与其他药物有哪些相互作用? 与香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、华法林合用时,会增加出血的危险性。与阿仑膦酸钠合用时,应注意胃肠道刺激作用。 使用舒林酸需要注意什么? 在使用舒林酸期间,应定期监测大便潜血、血象、肝肾功能。 舒林酸的用法用量是多少? 口服:每次0.2g,每日2次。也可用于各种原因引起的疼痛,首次剂量为0.2g,8小时后可重复使用。 2岁以上儿童每次剂量为2.25mg/kg,每日2次,每日总剂量不得超过6mg/kg。 ...
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西沙必利是一种全长到动力药,能够加强并协调胃肠运动,防止食物滞留与反流。与其他药物不同,西沙必利不影响多巴胺受体,而是通过选择性地促进肠肌间神经丛节后处乙酰胆碱的释放来增强胃肠的运动。 西沙必利不影响黏膜下神经丛,因此不会改变黏膜的分泌。它可以增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动,改善胃窦-十二指肠部的协调功能,从而防止胃-食管和十二指肠-胃反流,加强胃和十二指肠的排空,并促进小肠和大肠的蠕动。 西沙必利的适应症是什么? (1)西沙必利适用于神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。 (2)西沙必利适用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适,包括功能性消化不良,可缓解上腹饱胀、早饱及恶心、呕吐等症状。 (3)西沙必利适用于胃-食管反流和食管炎,其疗效与雷尼替丁相同,与后者合用时其疗效可能得到加强。 (4)西沙必利适用于假性肠梗堵导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘。 (5)西沙必利适用于体味和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐。 西沙必利的副作用 西沙必利片中的西沙必利是一种能推动消化道驱动力的药品。它的作用机制是选择性地推动肠肌层神经丛假后处乙酰胆碱的释放,从而提高肠胃的健身运动。 西沙必利片的关键成分是西沙必利,它适用于多功能性消化不良、X线、内镜检查为呈阴性的上消化道不适感、早饱、餐后饱涨、胃口减低、胃涨、呃逆过多、胃口欠缺、恶心想吐、呕吐或相近溃疡的现病史(上腹灼痛),以及轻微反流性食管炎的治疗。 虽然西沙必利片可能会对人体产生一定的副作用,但相对于其他药物而言,中药方剂更安全,副作用更小。 使用西沙必利片的注意事项 在使用西沙必利片的过程中,应避免摄取过多的油炸油腻食物,注意休息,补充营养成分,多食用水果蔬菜和富含蛋白质的食物。 西沙必利片能提升并融洽肠胃健身运动,避免食物停留与返流,其作用机制是通过选择性地推动肠肌层神经丛假后处乙酰胆碱的释放来提高肠胃的健身运动。 ...