盐酸酚苄明是一种白色或类白色结晶性粉末,没有气味,几乎没有味道。它在乙醇或氯仿中容易溶解,在水中只微量溶解。
盐酸酚苄明是一种α受体阻断药,主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤。目前尚未有关盐酸酚苄明制备方法的中国专利报道。
常见的副作用包括鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快、直立性低血压和胃肠刺激等。少见的副作用有头痛、神志模糊、倦怠、嗜睡、阳痿等。偶尔还可能引起心绞痛、心肌梗死,甚至导致昏迷、全身抽搐和严重低钠血症。动物实验证明,长期口服盐酸酚苄明可能导致胃肠道癌。
盐酸酚苄明的制备方法包括以下步骤:
1. 将苯酚与环氧丙烷在温度60~85℃、pH7~8下进行醚化反应生成苯氧基异丙醇。
2. 将步骤1得到的苯氧基异丙醇与二氯亚砜发生氯化反应生成苯氧基异氯丙烷。
3. 将步骤2得到的苯氧基异氯丙烷与2-氨基乙醇在聚乙二醇溶剂中,温度165~170℃下进行胺化反应生成N-羟乙基苯氧基异丙胺。
4. 将步骤3得到的N-羟乙基苯氧基异丙胺与氯化苄反应发生缩合反应生成N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺。
5. 将步骤4得到的N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺发生盐反应和氯代反应生成N-氯乙基-N-苄基苯氧基异丙胺盐酸盐,即盐酸酚苄明。
盐酸酚苄明的制备方法可以用化学反应方程式表示如下: