芹菜甲素的药理活性及制备方法？ ¹

背景及概述^[1][2]

芹菜甲素是一种合成的天然药物，也是芹菜挥发油的主要成分。它具有多种药理活性，包括抗惊厥、抗气喘、抑制前列腺素F2X、增加血流量、抗肿瘤和降压等。由于其广泛的应用前景，芹菜甲素在临床医学中备受关注。

芹菜甲素

应用^[3]

芹菜甲素具有广谱的抗惊作用，对多种惊厥引起的症状具有对抗作用。此外，它还能增强小鼠的学习记忆能力，并改善马桑内酯引起的大鼠海马CA1区病理改变。

制备^[2]

芹菜甲素的制备方法有多种，其中一种方法是使用邻苯二甲酸和溴丁烷的格氏试剂反应。另一种方法是使用邻苯二甲酸酐和戊酸酐在无水乙酸钠的作用下制备3-丁烯基苯酞，再通过Pd/C加氢还原得到芹菜甲素。此外，还有一种方法是使用邻溴苯甲醛在N,N-双丁基降麻黄碱（DNBE）作用下进行烷基化反应，然后与N,N-二甲基甲酰胺（DMF）进行甲酰化反应，最后氧化得到芹菜甲素。

具体方法：

（1）溴代丁烷格氏试剂的制备：在四口烧瓶中加入四氢呋喃、镁片和碘，升温至50℃，滴加溴丁烷，继续搅拌1小时，得到溴丁烷的格氏试剂。

（2）邻戊酰基苯甲酸的制备：在四口瓶中加入四氢呋喃、邻苯二甲酸酐和碘化铜，滴加溴丁烷的格氏试剂，继续搅拌2小时，水解并提取有机相，经过干燥和脱溶剂处理得到邻戊酰基苯甲酸。

（3）芹菜甲素的制备：将邻戊酰基苯甲酸与氢氧化钠溶液反应，加入硼氢化钠并酸化，用甲基叔丁基醚萃取有机相，经过洗涤和干燥处理后，减压蒸馏得到芹菜甲素。

主要参考资料

[1] 于澍仁, & 尤胜权. (1984). 芹菜甲素和乙素的抗惊厥作用. 药学学报(8).

[2] 于澍仁, 高南南, 李玲玲, 王致瑜, 陈晔, & 王文宁. (1988). 芹菜甲素保护脑细胞的作用. 药学学报(9).

[3] 马玉奎, & 渠广民. (2007). 芹菜甲素对学习记忆障碍模型小鼠的作用. 药学研究, 26(9), 562-564.