胡椒乙酸的制备及应用？ ¹

胡椒乙酸是一种重要的医药中间体，广泛应用于医药工业。它是合成野婴粟碱和其他临床研究新药的关键中间体。

制备方法

步骤1：制备3,4-亚甲二氧基苯乙醇酸

在三口瓶中取胡椒环50ml，冰浴下缓慢滴加浓硫酸45～50ml。在严格控温的条件下，在-6～0℃反应7～9小时。反应结束后加入水500～600ml，室温搅拌1～2小时，过滤并烘干，得到产物，摩尔收率为90～95%。

步骤2：制备胡椒乙酸

将3,4-亚甲二氧基苯乙醇酸50g、碘化钠9～10g、磷酸26～28ml、甲基磺酸1.9～2.0ml放入三口瓶中，在90～95℃反应5～6小时。反应结束后加水500～600ml，得到白色固体，过滤得到产物，收率为90～93%。

应用领域

氧化南天竹菲碱（ONT）是一种具有潜在药用价值的化合物。它可以从多种植物中提取得到，但目前尚未见到有关其有机合成方法及应用的报道。一项发明公开了一种通过有机全合成制备氧化南天竹菲碱的方法，并发现其具有良好的体外抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。

参考文献

[1] 中国发明专利CN201410071156.9：一种胡椒乙酸的制备方法

[2] 中国发明专利CN201410768794.6：氧化南天竹菲碱的合成方法及其应用