美登素是一种固体,属于小分子抑制剂,具有微管蛋白抑制剂和抗体药物的特性。它由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1组成,能够协同抗癌。
美登素在常见的有机溶剂如乙酸乙酯、二氯甲烷和醇类溶剂中可溶,但在醚类溶剂和水中溶解性较差。
美登素可以通过一定的合成路线得到。在特定条件下,将二硫苏糖醇溶液与乙二胺四乙酸处理,然后与乙酸乙酯和甲醇混合液中的乙酰基保护的美登素反应,最后经过分离纯化即可得到目标产物分子美登素。
美登素可以通过与碘甲烷和二异丙基乙胺反应,再与二硫苏糖醇淬灭多余的碘甲烷,最后经过分离纯化得到目标产物分子。
为了保持美登素的稳定性,需要将其密封保存在低温(一般为2到8度)且干燥的环境中,避免与氧化剂接触。
[1] Fishkin, Nathan et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom), 47(38), 10752-10754; 2011
[2] Widdison, Wayne C. et al Journal of Medicinal Chemistry, 49(14), 4392-4408; 2006