如何制备4-氯苯基硫代乙酰胺并应用于药物研究? ¹

4-氯苯基硫代乙酰胺是一种有机中间体，可用于制备AT2受体激动剂。本文介绍了制备方法和应用领域。

制备方法

制备过程如下图所示：

首先，在乙醇中将P4S10（10 mmol）搅拌1小时。然后加入对氯苄腈（5mmol），并将溶液加热至回流2-6.5小时。接下来，用氯仿洗涤混合物，经CaCl2干燥后真空浓缩。最后，通过色谱分离得到纯的4-氯苯基硫代乙酰胺，产率为47-95％。

该化合物的物理性质如下：

• 产率：90％
• 外观：白色晶体
• 熔点：97-102°C（正己烷-二氯甲烷）
• 1H NMR（CDCl3, 250 MHz）：δ = 4.48 (2 H, s), 6.72 (1 H, br, NH2) 7.22 (2 H, d, J = 8.0 Hz), 7.35 (1 H, d, J = 8.0 Hz), 7.84 (1 H, br, NH2)
• 13C NMR（CDCl3, 62.9 MHz）：δ = 206.8, 181.7, 133.9, 133.5, 130.7, 129.4, 51.2

应用领域

4-氯苯基硫代乙酰胺可用于制备磺酰基丙二酰胺衍生物，这些衍生物是血管紧张素II型受体（AT2受体）的配体，具有AT2受体激动剂作用。AT2受体激动剂在多篇论文中已被证明具有预知的药理作用，可用于治疗或预防多种疾病，如新陈代谢病、心血管疾病、中风、肾病、心脏病、高血压、糖尿病和新陈代谢综合症等。

下图展示了一种具有磺酰基丙二酰胺结构的化合物：

参考文献

[1]Kaboudin B, Elhamifar D. Phosphorus Pentasulfide: A Mild and Versatile Reagent for the Preparation of Thioamides from Nitriles[J]. ChemInform, 2006, 37.

[2] CN200880103671.3 新的磺酰基丙二酰胺衍生物和其药物用途