4-溴苯磺酰氯的合成方法及应用

4-溴苯磺酰氯是一种重要的有机中间体，在合成血管紧张素ⅡAT1／AT2受体拮抗剂和内皮素受体拮抗剂等方面有广泛的应用。除了用于合成具有生物活性的杀虫剂外，4-溴苯磺酰氯在新药研究领域也显示出了潜在的应用价值。

方法一：硫醇氧化法

将硫醇、30%H2O2和ZrCl4的混合物在MeCN中搅拌反应，反应完成后通过水和EtOAc的萃取得到纯产物4-溴苯磺酰氯。

图1 4-溴苯磺酰氯的合成路线

方法二：硝酸盐反应法

将硫醇/亚砜在二氯甲烷、硝酸盐和TMSCl的混合物中反应，通过水和盐水的洗涤得到纯产物4-溴苯磺酰氯。

图2 4-溴苯磺酰氯的合成路线

方法三：芳基亚硫酸锂反应法

将1，4-二溴苯与芳基亚硫酸锂在无水正己烷中反应，通过结晶得到纯产物4-溴苯磺酰氯。

图3 4-溴苯磺酰氯的合成路线

参考文献

[1]郭峰,吉民,华维一.邻溴苯磺酰氯的合成[J].化学试剂,2004(04):237-238.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2004.04.017.

[2]Qu, Wei; et al. Synthesis and Characterization of a Mesogen-Jacketed Polyelectrolyte. Macromolecules (Washington, DC, United States) (2014), 47(8), 2727-2735.