2-氯-苯并咪唑-1-羧酸叔丁酯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

2-氯-苯并咪唑-1-羧酸叔丁酯是一种有机中间体，可以通过2-氯-1H-1，3-苯并咪唑与二碳酸二叔丁酯反应制备得到。

制备方法^[1]

将2-氯-1H-1，3-苯并咪唑(1.07g)加入到二碳酸二叔丁酯(1.83g)和4-二甲氨基吡啶(86mg)的乙腈(15ml)溶液中。在室温下搅拌30分钟，然后减压蒸除溶剂。通过硅胶柱色谱纯化粗产物，使用己烷和乙酸乙酯的溶剂梯度洗脱，得到白色固体状的2-氯-苯并咪唑-1-羧酸叔丁酯(1.68g)。¹H-NMR(CDCl₃)δ：7.90(1H，m)，7.35(1H，m)，7.40(2H，m)，1.80(9H，s).MS：253(MH+)。

应用领域^[2-3]

应用一：

2-氯-苯并咪唑-1-羧酸叔丁酯可用于合成四氢异喹啉类衍生物，这些化合物可作为治疗剂，特别是血管紧张素Ⅱ2型受体(AT2R)拮抗剂的用途。AT2R拮抗剂能够抑制p38和p42/p44MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加，从而抑制DRG神经元的过度兴奋。

应用二：

2-氯-苯并咪唑-1-羧酸叔丁酯可用于合成吲哚胺类化合物，这些化合物是2,3-双加氧酶的调节剂。2,3-双加氧酶的药理学抑制在神经病学、肿瘤学和传染病等领域具有广泛的应用。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN99808997.4 用作旋转异构酶抑制剂的杂环化合物

[2] [中国发明] CN201980041234.1 四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及其用途

[3] [中国发明] CN201680068737.4 吲哚胺2,3-双加氧酶的调节剂