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被称为全球首个在国内上市的创新药罗沙司他的作用机制是什么?哪位大佬介绍一下?

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罗沙司他Roxadustat是一种新型口服的低氧因子脯氨酸羟化酶(HIF-PHD)抑制剂,用于治疗肾性贫血。低氧诱导因子是低氧条件下红细胞生成素EPO基因调控的主要转录因子,正常情况下,即常氧条件下,由于有氧分子的协同,PHD羟基化HIF-α亚基,被羟基化的HIFα亚基随后被蛋白酶降解,低氧条件下,由于氧分子的减少,PHD对HIF-α亚基的羟基化能力减弱,从而实现对HIF-α亚基表达蛋白的调控。HIF-PHD抑制剂通过抑制低氧因子的降解,使机体在不缺氧的前提下继续转录出相关基因,如下调铁激素水平,升高红细胞生成素,增强红细胞受体及转铁蛋白受体活性等,发挥治疗贫血的作用。
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