为什么氰基在药物中被广泛应用? ¹

氰基是一种具有较强极性和吸电子性质的碳氮三键。作为目前临床使用的药物中常常引用的基团，氰基具有独特的特点。首先，氰基的体积仅为甲基的1/8，使其在药物分子中占据较小的空间。其次，氰基是良好的氢键受体，能够与其他分子形成稳定的氢键。此外，氰基还是羰基、卤素等官能团的生物电子等配体，将氰基引入到药物小分子中，能够改变药物的物理化学性质，增强药物分子与靶标蛋白的相互作用，提高药物的疗效。最后，氰基还可以作为代谢阻断位点，抑制小分子发生氧化代谢，提高药物在体内的代谢稳定性。基于以上氰基的特点，二甲基氢胺已经被广泛应用于药物小分子的结构修饰和改造中。

氰基的结构

二甲基氢胺的制备方法

二甲基氢胺的制备方法如下：在25ml的反应瓶中加入5ml无水二氯甲烷，再加入12mmol的溴化氰使其溶解，然后在惰性气体氩气保护下逐滴加入4mmol的N,N-二甲基烯丙胺，密闭反应环境，28℃下磁力搅拌。24小时之后，对反应液进行柱色谱分离，流动相比例为乙酸乙酯与石油醚的体积比10:90，旋蒸除去流动相后得到产物。产物为N,N-二甲基氰胺，产率为72％。

主要参考资料

[1](CN106938990)一种由烯丙基叔胺类化合物一步合成氰基叔胺类化合物的方法