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亚胺培南和美罗培南的比较? 1

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1. 上市时间

药物名称

上市时间

上市国家

亚胺培南

1985年

美国

美罗培南

1995年

意大利

2. 抗菌活性

亚胺培南和美罗培南在结构上的差异主要体现在C1位和C2位的连接结构上,因此对G+菌、铜绿假单胞菌(PA)等的抗菌活性也有所不同。

■ 抗葡萄球菌和肠球菌属细菌

亚胺培南 > 美罗培南

■ 抗肠杆菌科细菌

美罗培南 > 亚胺培南

■ 抗铜绿假单胞菌活性

美罗培南 > 亚胺培南

■ 抗厌氧菌活性

亚胺培南 = 美罗培南

3. 耐药性

■ 亚胺培南

MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌耐药。

■ 美罗培南

与亚胺培南相同。

4. 稳定性

■ 亚胺培南

C1位为H原子,容易被肾去氢肽酶降解,必须与酶抑制剂(西司他丁)合用才能稳定发挥疗效。

■ 美罗培南

C1位为-CH3,对肾去氢肽酶稳定,不需要与酶抑制剂合用。

5. 适应证

6. 对脑膜炎的疗效

■ 亚胺培南

不适用于脑膜炎治疗。

■ 美罗培南

适用于脑膜炎治疗。

■ 细菌性脑膜炎和脑脓肿的抗菌药物选择

① 经验治疗

② 病原治疗

7. 成人常规剂量

■ 亚胺培南

轻中度感染:0.25-0.5g IV q6h;
泌尿系统感染:0.5g IV q6-8h;
严重或假单胞菌感染:1g IV q6-8h;
肥胖患者:建议1g IV q6h,但无临床数据。

■ 美罗培南

轻中度感染:静脉给药,1次1g,每8小时1次;
严重感染和中枢神经系统感染:静脉给药,1次2g,每8小时1次;
肥胖患者:静脉给药,1次2g,每8小时1次(数据有限)。
为提高PK/PD参数,一些专家建议采用延长输注(>4h)的方法治疗严重感染和/或治疗中度耐药的微生物(与氨基糖苷类联合用药)。

8. 不良反应

9. FDA孕妇用药安全分级

■ 亚胺培南

C类(无人类研究数据)。

■ 美罗培南

B级(通常认为围产期使用是安全的,围产期之前使用安全性尚不清楚)。

10. 药物相互作用

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