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地塞米松磷酸钠的药理作用及其不良反应? 1

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地塞米松磷酸钠是一种常用的药物,广泛应用于多种临床情况。本文将深入探讨地塞米松磷酸钠的药理作用,同时也会探讨其可能的不良反应。


简介:地塞米松磷酸钠 (dexamethasone sodium phosphate, DSP) 是地塞米松的磷酸盐, 1958年由ArthOliveto等学者首次合成,水溶性大, 脂溶性较差, 油水分配系数小。口服不易透过胃肠道粘膜, 临床上未见有口服制剂,目前上市的主要有注射液、胶囊剂、软膏剂、涂剂、洗剂、贴剂等剂型,具有抗炎、抗过敏、抗休克、免疫抑制及增强应激反应等药理作用,广泛应用于风湿性疾病、皮肤病、严重过敏、哮喘、慢性阻塞性肺病等多种疾病的治疗。


1. 作用机理:(1)抗炎作用:地塞米松磷酸钠减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应、延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。地塞米松磷酸钠还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。


2. 不良反应:地塞米松磷酸钠主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。

地塞米松磷酸钠属糖皮质激素类长效药物,在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:


(1)长期使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、瘤疮、月经紊乱、脑或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。


(2)患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者(3)并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种包疹病毒为主.(4)糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。


参考文献:

[1]刘芊芊. 活红细胞载地塞米松磷酸钠长循环给药系统的制备与初步评价[D].广西医科大学,2020.DOI:10.27038/d.cnki.ggxyu.2020.000962.

[2]杨胜. 地塞米松磷酸钠注射剂杂质分析与检测方法建立[D].南京农业大学,2018.DOI:10.27244/d.cnki.gnjnu.2018.000908.

[3]牛丽娜,蒋燕平,范博等.地塞米松磷酸钠口服液的制备及其抗大鼠粘连性肠梗阻的初步研究[J].中国医院药学杂志,2018,38(16):1716-1720.DOI:10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2018.16.11.

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