5-氟-3-甲基吲哚的制备方法是什么? ¹

5-氟-3-甲基吲哚是一种常用的医药合成中间体。它可以通过以下步骤合成：首先将5-氟-1H-吲哚-3-甲醛溶解在无水四氢呋喃中，然后加入四氢铝锂并在70℃下反应2小时。反应结束后，用20％氢氧化钠溶液淬灭，再加入二氯甲烷进行洗涤。通过分液和干燥，可以得到5-氟-3-甲基-1H-吲哚。

5-氟-3-甲基吲哚的质谱和核磁共振数据如下：

质谱(ESI，正离子模式) m/z：150.2[M+H]⁺

核磁共振(400MHz，CDCl₃) δ(ppm)：7.30-7.23(m，2H)，7.04(s，1H)，6.97(td，J＝9.0，2.0Hz，1H)，2.33(s，3H)

5-氟-3-甲基吲哚的应用

5-氟-3-甲基吲哚可以作为医药合成中间体，例如合成2，2，2-三氯-1-(4-(5-((5-氟-3-甲基-1H-吲哚-1-基)磺酰基)-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙酮。该化合物的结构如下：

合成该化合物的方法是将5-氟-3-甲基-1H-吲哚和氢化钠加入到THF中，在低温下反应后加入4-甲氧基-3-(4-(2，2，2-三氯乙酰基)哌嗪-1-基)苯-1-磺酰氯。反应结束后，用二氯甲烷和碳酸氢钠溶液进行洗涤和分液，最后通过柱层析和干燥得到目标化合物。

该化合物的质谱和核磁共振数据如下：

质谱(ESI，正离子模式) m/z：548.1[M+H]⁺

核磁共振(400MHz，CDCl₃) δ(ppm)：7.93(dd，J＝9.0，4.3Hz，1H)，7.55(dd，J＝8.6，1.6Hz，1H)，7.34-7.29 (m，2H)，7.10(dd，J＝8.6，2.1Hz，1H)，7.05(td，J＝9.0，1.7Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，3.97-3.89(m，7H)，3.17-3.02(m，4H)，2.21(s，3H)

主要参考资料

[1] CN201410808745.0 芳杂环类衍生物及其在药物上的应用