甲磺酸[2，2'-双(二苯基膦)-1，1'-联萘](2'-氨基-1，1'-联苯-2-基)钯(II)的医药化工合成应用是什么? ¹

甲磺酸[2，2'-双(二苯基膦)-1，1'-联萘](2'-氨基-1，1'-联苯-2-基)钯(II)在医药化工合成领域有重要的应用，主要用作催化剂，用于制备具有一定活性的化合物。其中一种化合物是抑制KRasG12C的化合物4-（7-（3-（甲氧基甲氧基）萘-1-基）-5，6，7，8-四氢吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-甲酸苄酯。

具体应用步骤

甲磺酸[2，2'-双(二苯基膦)-1，1'-联萘](2'-氨基-1，1'-联苯-2-基)钯(II)的应用步骤如下：首先将三（二亚苄基丙酮）二钯（0.0069g，0.0075mmol），外消旋-甲磺酸[2，2'-双(二苯基膦)-1，1'-联萘](2'-氨基-1，1'-联苯-2-基)钯(II)（0.0096g，0.015mmol）和甲苯（0.62mL，0.19mmol）混合，然后通过混合物通入氩气5分钟。接下来，将混合物加热至100℃并保持15分钟，然后冷却至室温。随后加入叔丁醇钠（0.036g，0.37mmol），1-溴-3-（甲氧基甲氧基）萘（0.050g，0.19mmol）和苄基4-（5，6，7，8-四氢吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-甲酸（0.13g，0.37mmol）。将混合物加热至100℃并保持20小时，然后冷却。最后，用二氯甲烷稀释并通过GF/F纸过滤，浓缩滤液，并通过柱色谱法纯化，得到产物（0.062g，61％），为灰白色泡沫。产物的ES+APCIMS m/z为540.3[M+H]⁺。

参考文献

[1] From U.S. Pat. Appl. Publ. (2019), US 20190144444 A1