甲磺酸法舒地尔是一种Rho-激酶抑制剂,具有扩血管和保护缺血脑组织的作用。它是日本旭化成株式会社研究开发的药物,化学名为六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓,分子式为C15H21N3O5S2。然而,现有技术方法制备的甲磺酸法舒地尔存在一些缺陷,如纯度较差、吸水性强、不稳定等。
甲磺酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂,也是细胞内钙离子拮抗剂。它通过阻断肌球蛋白轻链磷酸化的过程,扩张血管,抑制血管痉挛。血管平滑肌的收缩是由于钙离子浓度增高激活了关键酶的缘故。
甲磺酸法舒地尔适用于改善蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状。
成人每日应使用2-3次,每次30mg,以适量的电解质液稀释后静脉点滴,每次需30分钟。治疗应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连续使用2周。
使用甲磺酸法舒地尔可能引起低血压、颜面潮红、反射性心动过速和出血。此外,还可能出现GOT、GPT升高、皮疹、排尿困难或多尿、嗳气、呕吐、头痛、发热、意识水平下降和呼吸抑制等不良反应。
正在出血的患者,尤其是颅内出血的患者和低血压患者禁止使用甲磺酸法舒地尔。
在使用甲磺酸法舒地尔时,应密切注意临床症状及CT改变,如果发现颅内出血,应立即停药并进行适当处理。此外,甲磺酸法舒地尔可能引起低血压,应注意血压变化及给药剂量和速度。对于严重意识障碍患者、蛛网膜下腔出血合并重症脑血管损害者和存在异常血管网或巨大脑动脉瘤的患者,使用甲磺酸法舒地尔时应慎重。老年患者应注意减量。此外,甲磺酸法舒地尔只能静脉点滴使用,不能脊髓腔内注入。
甲磺酸法舒地尔与aleviatin注射液、bitashimin(Vc)注射液、puremarin和arepiati(苯妥英钠)配伍时会发生变色或变浑浊,因此严禁使用。与头孢替安、buroakuto和fulumarin配伍后需迅速使用,因为这些药物与甲磺酸法舒地尔配伍时也会出现变色或透光率低下的情况。
甲磺酸法舒地尔的注射剂规格为2ml:30mg。
[1] CN201410465293.0一种甲磺酸法舒地尔晶型Ⅱ及其制备方法
[2] 新编临床药物学