如何制备4-氧四氢噻酚-3-羧酸甲酯? ¹

4-氧四氢噻酚-3-羧酸甲酯是一种重要的有机中间体，可用于制备2-(乙基硫基)噻吩并[3，4-d]嘧啶-4-(3H，5H，7H)-酮。制备方法如下：

1）将丙烯酸甲酯和巯基乙酸甲酯的溶液中缓慢加入丙烯酸甲酯，同时保持反应温度在50℃。反应搅拌2小时，然后将过量的丙烯酸甲酯和哌啶蒸出，得到目标产物3-((甲氧基羰基)甲硫基)丙酸甲酯。

2）在甲苯中将金属锂处理后，加入3-((甲氧基羰基)甲硫基)丙酸甲酯。将反应温度提高至110℃，维持18小时。通过过滤收集固体，酸化并萃取，纯化得到4-氧四氢噻酚-3-羧酸甲酯。

4-氧四氢噻酚-3-羧酸甲酯的应用

4-氧四氢噻酚-3-羧酸甲酯可用于合成2-(乙基硫基)噻吩并[3，4-d]嘧啶-4-(3H，5H，7H)-酮。

主要参考资料

[1] CN201280057967.2 作为MTOR抑制剂的吗啉代取代的双环嘧啶脲或氨基甲酸衍生物