阿法骨化醇和骨化三醇是维生素D3的衍生物,它们具有不同的适应症和应用方式。
1、阿法骨化醇需要在肝脏羟化后才能成为活性的1α,25—双羟代谢物。它在体内起到调节钙和磷平衡的作用,增加钙和磷在肠道的吸收,降低血浆中甲状旁腺激素水平,改善骨质疏松等病症。适用于骨质疏松症和佝偻病等。阿法骨化醇口服后容易被吸收,迅速在肝脏代谢为有生理活性的骨化三醇,然后作用于肠道、肾脏、副甲状腺和骨组织等。它能够正常化血钙值并改善骨病变,对骨质疏松症引起的疼痛和骨病变有明显的改善作用。适用于老年性骨质疏松症、甲状旁腺功能低下症和抗维生素D的佝偻病患者。阿法骨化醇的特点是作用缓慢、持久,长期使用不会产生耐受性。
2、骨化三醇是维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢后形成的抗佝偻病活性最强的1,25—双羟代谢物。主要用于甲状旁腺功能低下症和血液透析患者的肾性营养不良。但是,骨化三醇在用药过程中容易导致高钙血症,因此口服剂量应根据患者的血钙浓度来决定。适用于血液透析患者的肾性营养不良,如果患者的血钙浓度正常或略低,口服剂量为每日0.25μg。如果在2~4周内生化指标和病情没有明显改变,剂量可以增加到每日0.5μg。每周应该检测血钙浓度,随时调整剂量。大多数血透患者的用量在每日0.5~1μg之间;对于甲状旁腺功能低下的儿童,1~5岁的剂量为每日0.25~0.75μg,6岁以上和成人的剂量为每日0.5~2μg(剂量需要个体化)。
3、骨化三醇是已经活化的维生素D,而阿法骨化醇需要经过肝脏活化。相比之下,骨化三醇的药理作用更直接一些,但会对血钙产生影响,且价格较高。