丹参是一种传统中药，具有心脑血管保护和抗炎等重要生理活性。丹参酮类化合物被认为是其主要活性成分。丹参新酮是从丹参SalviamiltiorrhizaBunge的地下根茎中提取的化合物，具有多种生理活性，包括强效的中枢神经苯并二氮卓受体抑制活性和抗肿瘤活性。然而，丹参新酮的天然含量较低，因此需要通过其他途径获得大量化合物。
方法1：一种制备丹参新酮的方法，包括以下步骤：(1)将鼠尾草酸溶于有机溶剂中，并搅拌溶解；(2)加入酸并在一定温度下搅拌反应至完全反应；(3)加入碱进行反应淬灭，并进行萃取、洗涤、干燥、浓缩等后处理得到粗品；(4)通过柱层析纯化得到丹参新酮。
方法2：将3kg丹参药材用8倍重量的95%乙醇水溶液提取，每次提取24kg丹参药材，共3次，合并得到乙醇提取物。乙醇提取物经过石油醚、二氯甲烷、正丁醇的依次萃取，分别得到石油醚层、二氯甲烷层、正丁醇层。将70g二氯甲烷层溶于100mL乙酸乙酯，加入70g200-300目层析硅胶进行拌样，得到拌样。使用300g200-300目层析硅胶湿法装柱，将拌样加入并固定柱子。用石油醚冲洗柱子，直到柱子内充满液体后，换上石油醚和乙酸乙酯体系。先以石油醚：乙酸乙酯体积比(100：1）流动相进行洗脱，具体分别以不同比例的石油醚和乙酸乙酯体积比进行洗脱。将所得溶液浓缩后转移至10mL青霉素瓶，进行点板分析并合并相同样品。
对石油醚：乙酸乙酯体积比8：1洗脱的部分进行分离，主要采用反相液相色谱方法。反相液相色谱的条件为：采用乙腈和水作为洗脱体系，以梯度乙腈/水的质量百分数从50%到93%进行洗脱，洗脱46.5分钟即可得到丹参新酮。
丹参最早载于汉代的《神农本草经》，具有活血祛淤和凉血消痈等功效。丹参新酮是从丹参中提取的二萜菲醌类化合物，现代药理学研究表明，丹参新酮具有抗氧化、抗焦虑、抑制肿瘤细胞增殖和减少酒精摄入的功效。此外，丹参新酮还具有诱导肿瘤细胞凋亡、增强化疗药物敏感性和抑制新生血管形成的作用。实验证实，丹参新酮能够抑制STAT3Tyr705的磷酸化水平，降低STAT3下游抗凋亡蛋白survivin、Bcl-2和XIAP的表达水平。
丹参新酮通过抑制STAT3激酶Tyr705的磷酸化水平，实现促进肿瘤细胞凋亡、增强化疗药物敏感性和抑制新生血管形成的效果。丹参新酮与阿霉素或顺铂联合应用均能显著抑制肿瘤细胞增殖。丹参新酮在低毒或无毒浓度与低毒或无毒浓度的阿霉素联用，以及丹参新酮与低毒或无毒浓度的顺铂联合应用，都能显著抑制肿瘤细胞增殖。对于当前的肿瘤治疗药物而言，丹参新酮为临床医生在药物选择上提供了新的选择，为肿瘤患者带来了新的希望。丹参新酮的上述功效对于预防和治疗肿瘤都具有积极的意义。
[1] CN201810006572.9丹参新酮和去氢丹参新酮的制备方法
[2] CN201410050104.3一种丹参新酮在制备抗肿瘤药物中的应用
[3] CN201410050104.3一种丹参新酮在制备抗肿瘤药物中的应用
1
