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葡甲胺的应用及药理作用是什么? 1

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葡甲胺是一种平衡离子,被广泛应用于提高药物溶解度的药物。它可以选择一个适合的平衡离子对来提高药物的溶解度和生物利用度。葡甲胺是从山梨醇中提取的氨基糖,其pKa值为9.6。它特别适用于pKa值在2-7之间的弱酸性药物。与钠相似的渗透性和离子半径使得葡甲胺越来越多地被用作钠的替代物。

相对于钠盐,葡甲胺在体内具有高离解度,可以显著改善主药的生物利用度,并且完全避免钠盐的毒理作用。在药物稳定性方面,葡甲胺可以避免液体制剂中的钠与包材直接接触时引起玻璃包材中的杂质渗出,并且已被证明可以吸收降解产生的甲醛,这种降解产生的甲醛存在于微晶纤维素、乳糖、甘露醇和硬脂酸镁制剂中。

葡甲胺的药理作用是什么?

葡甲胺能够增强环磷酸腺苷的脂溶性,提高环磷酸腺苷的纯度,从而发挥最大的药理作用。葡甲胺具有以下作用:

1. 正性肌力作用,可以增强心肌收缩力,改善心脏泵血功能。

2. 具有扩血管作用,可以扩张外周血管,减轻心脏的前后负荷。

3. 改善心肌的代谢,降低冠状动脉的阻力,增加心肌的供氧量。

4. 具有抑制血小板聚集的作用,保护心血管。

5. 葡甲胺还具有抗心律失常的作用,主要用于治疗急、慢性心力衰竭,冠心病,心肌病,心肌炎,病态窦房结综合症等疾病。

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