氘代乙醇 是一种特殊的乙醇衍生物，其中的氢原子被氘原子取代。在制药领域，氘代乙醇和乙醇都有广泛的应用。它们在药物研究和开发中扮演着重要角色。那么，氘代乙醇与乙醇的同类型药物相比有何特点呢？让我们一起来了解一下。 1. 药物代谢研究：氘代乙醇在药物代谢研究中具有独特的应用优势。由于氘和氢具有不同的质量，氘代乙醇可以被用作药物代谢研究中的稳定同位素示踪剂。与普通乙醇相比，氘代乙醇在体内代谢过程中氘的标记可以被检测和定量，从而帮助研究人员了解药物在体内的代谢途径、动力学特性以及药代动力学参数。 2. 药物代谢动力学：氘代乙醇和乙醇在药物代谢动力学研究中也有所区别。由于氘代乙醇的氘原子替代了乙醇中的氢原子，它在体内代谢的速率和途径可能与乙醇不同。这种差异可以为药物代谢动力学的研究提供更多的信息，例如药物的清除速率、半衰期以及药物在体内的分布。 3. 药物相互作用研究：氘代乙醇也被用于药物相互作用研究中。药物相互作用是指两种或多种药物在体内同时应用时相互影响的现象。通过使用氘代乙醇作为药物代表，可以了解其他药物对乙醇代谢的影响，从而评估药物相互作用的潜在影响和安全性。 需要注意的是，尽管氘代乙醇在药物研究中具有独特的应用优势，但在实际临床应用中较为有限。这主要是由于氘代乙醇相对乙醇而言成本较高，且在某些情况下可能引起不良反应。因此，在药物研究和开发中，研究人员需要根据具体目的和实际需求，合理选择氘代乙醇或乙醇作为研究对象。 综上所述，氘代乙醇和乙醇虽然属于同类型药物，但在药物研究和开发中具有不同的应用特点。 氘代乙醇 在药物代谢研究、药物代谢动力学和药物相互作用研究中展现出了独特的优势。然而，在实际临床应用中，选择合适的药物研究对象需要综合考虑多个因素。 ...

白杨素是一种雌激素阻断剂，可以用来抑制各种人类癌细胞的增殖和侵袭。 来源 白杨素存在于紫葳科植物木蝴蝶［Oroxylum indicum(L.)Vent.］的种子、茎皮，松科植物山白松(Pinus mon-ticola Dougl.)的心木，芒松(P.aristata Engelm.)的心木等。对某些癌细胞有毒害作用。 性质 白杨素呈淡黄色棱柱形结晶(由甲醇中结晶)，熔点285℃。溶于氢氧化碱溶液，微溶于乙醚、乙醇和氯仿，不溶于水。 用途 白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛药理生理活性，而且该类化合物在植物中分布广泛，毒性比较低，因此是新药开发研究中一个非常重要的资源。对某些癌细胞有毒害作用。 功效 白杨素最常用于健美运动，作为其他非天然化合物的健康替代品。它还有助于肌肉生长，充当能量助推器，并有助于提高运动耐力。 合成方法 称取2.8g (0.01 mol) 5,7-二甲氧基黄酮的合成，投入到50mL反应瓶中，加入5.7g盐酸吡啶。用氮气置换瓶内空气后将混合物加热至180℃，搅拌反应4 h后将混合物放冷至室温，加入水，析出大量固体，充分搅拌后过滤，收集固体，用水充分洗涤后干燥，固体经乙醇重结晶后得白杨素2.1g，收率为82.7%。 结构参数：1H NMR (400 MHz, DMSO-d6), δ: 6.23(d, 1H, J=2.0 Hz, H-6), 6.53(d, 1H, J=2.0 Hz, H-8), 6.97(s, 1H, H-3), 7.55–7.62(m, 3H, H-4’,5’,6’), 8.06(m, 2H, H-2’,3’), 10.94(s, 1H, OH-5),12.83(s, 1H, OH-7). ...

简介 溴莫尼定，化学名为5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-喹喔啉胺，是一种具有高度选择性的α2受体激动剂。它通过激活中枢和外周的α2受体，产生降低血压的效果。与其他降压药物相比，溴莫尼定的降压作用更加温和、持久，且不良反应较少。因此，它备受广大医生和患者的青睐。当然，任何药物都不是万能的，溴莫尼定也不例外。在使用过程中，患者需要注意遵循医嘱，按时按量服用。同时，还需要密切关注身体状况，如出现不良反应应及时就医。此外，由于溴莫尼定具有一定的中枢抑制作用，因此在使用期间应避免饮酒或服用其他镇静类药物，以免发生药物相互作用[1-2]。 图1溴莫尼定的性状 临床用途 在高血压的治疗中，溴莫尼定发挥了重要作用。高血压是一种常见的慢性疾病，严重危害着人类的健康。传统的降压药物往往存在诸多不足，如副作用明显、疗效不稳定等。而溴莫尼定则以其独特的药理特性，为患者提供了更加安全、有效的治疗选择。它不仅能够显著降低血压，还能够改善血管内皮功能，降低心血管事件的风险。此外，溴莫尼定还具有抗焦虑、抗抑郁的作用，能够缓解高血压患者的心理压力，提高生活质量。 除了高血压，溴莫尼定在青光眼的治疗中也发挥了重要作用。青光眼是一种严重的眼部疾病，会导致视力下降甚至失明。传统的青光眼治疗方法往往存在手术风险大、效果不稳定等问题。而溴莫尼定作为一种新型的青光眼治疗药物，以其独特的药理特性，为青光眼患者带来了新的治疗希望。它能够降低眼内压，改善眼部血液循环，从而减轻青光眼的症状，保护患者的视力[1-3]。 参考文献 [1]孔祥梅,孙兴怀,盛耀华,等.国产与进口溴莫尼定滴眼液的多中心临床对照试验139例[J].中国新药与临床杂志, 2005. [2]袁志兰,孙红,王理理,等.国产溴莫尼定滴眼液的降眼压作用[J].国际眼科杂志, 2006, 006(005):1066-1068. [3]孙丽,马海,刘磊,等. 0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液的降眼压作用[J].中国实用眼科杂志, 2001, 19(6):3....

新洋茉莉醛是一种具花香、青香、醛香和臭氧样香气的合成香料。它可用于仙客来、茉莉、铃兰、紫丁香、玫瑰等几乎所有花香调香气的调合，同时包括各种国际名牌香水，是一种不可缺少的名贵香料。新洋茉莉醛不存在于自然界，目前仅可通过合成制备而得。 合成方法 亚胡椒基丙醛的制备 胡椒醛20g、预处理后的脱水D201树脂44～50g、无水乙醇180～200ml于三口瓶室温30min，在冰浴下向反应液缓慢滴加丙醛10～15ml，滴毕，撤去冰浴，于30～40℃反应6h，反应结束后，过滤，减压浓缩，用乙醇重结晶，得亚胡椒基丙醛15～16g。 新洋茉莉醛的制备 上述制备的亚胡椒醛15g溶于50ml乙醇，放入高压反应釜中。再加入1.5～1.8g P-2-Ni-Cu用氢气置换反应釜中空气，将反应釜中氢气压力升至3Kg·(cm2)-1,，控温30℃反应7h。反应结束降至室温，减至常压，反应物过滤，滤液加压蒸馏，收集134～135℃·（399Pa）-1，得新洋茉莉醛14g。 参考文献 CN103880812A ...

甲基锂常温常压下稳定，为无色透明至微黄色液体，对空气、水极为敏感，在空气中能自燃。不溶于烃类溶剂；能适当溶于醚类溶剂；与水和其它质子性溶剂反应生成甲烷。 甲基锂的用途 甲基锂是一个有机锂试剂，化学式为CH3Li。这种s区的有机金属化合物无论在固体或溶液中都是低聚态。这种高活性的化合物经常用于合成醚，并用于有机合成和有机金属化学。涉及到它的反应需要在无水条件下进行，因为它与水剧烈反应。氧气和二氧化碳也不能与它共存。因此甲基锂使用前通常不事先制备，但可以溶解在各种醚溶液中储存。 甲基锂的制备方法 直接合成方法是溴甲烷与金属锂的乙醚悬浊液反应。 2 Li + MeBr → LiMe + LiBr 该反应产物是复杂的，大多数商用的甲基锂由此法制备。不含卤化物的甲基锂可以从氯甲烷制备。氯化锂在乙醚中很容易沉淀，因此不会混杂在甲基锂中。通过过滤可以获得比较纯净的甲基锂。 甲基锂溶液的制备方法 一种甲基锂溶液的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤： (1)20-40℃常压条件下，将锂砂用二乙氧基甲烷裹冲进密闭反应器，其中，金属锂与溶剂的质量比例为1∶10-40；金属锂为锂砂形式，加入反应器时均由溶剂保护迅速加入，保持反应器密闭； (2)在惰性气体氩气保护条件下，向反应器中加入溴甲烷或碘甲烷，加料时间为1-4小时；其中，反应器用低温冷媒夹层冷却，控制温度在20-40℃；卤代甲烷加入结束后，30-40℃保温1-2小时；过滤得到包括溴化锂质量比为15％-35％的甲基锂溶液或者包括碘化锂质量比为20％-45％的甲基锂溶液。 ...

引言： 在不断发展的癌症治疗领域，一水达沙替尼 (Dasatinib)为自己赢得了一席之地。该药物具有强效和特异的特性，已成为对抗各种恶性肿瘤的关键武器。虽然它的化学结构包含一个单一的水分子，但它的治疗效果是深远的。让我们深入了解一水达沙替尼的独特性质和应用，探讨其在肿瘤靶向治疗中的作用。 1. 一水达沙替尼简介 作为酪氨酸蛋白激酶的抑制剂，达沙替尼 (dasatinib)对该激酶多种变异均有抑制作用，常用于治疗慢性髓细胞白血病和费城染色体阳性淋巴性白血病，是一种有效的口服制剂，具有广阔的市场前景。在中国上市的达沙替尼片剂，有百时美施贵宝公司(BMS)的施达赛和正大天晴制药有限公司(CTTQ)的依尼舒。根据文献报道，达沙替尼已知的晶型有一水合物H1-7(MH H1-7)、无水晶型N-6(AH N-6)、不稳定的无水晶型T1H1- 7以及其他多种溶剂合物。其中MH H1-7和 AH N-6的物理稳定性好，为理想的药物开发候选晶型。 达沙替尼一水合物是一种水合物，是达沙替尼的一水合物。用于治疗慢性、加速性或髓系或淋巴母细胞期慢性粒细胞白血病。请注意， “达沙替尼”这个名称用于指代一水合物（USAN）和无水达沙替尼（INN）。它具有抗肿瘤剂和酪氨酸激酶抑制剂的作用。它含有达沙替尼（无水）。 2. 了解作用机制 一水达沙替尼通过特异性靶向癌细胞的生长和生存通路来对抗癌细胞。它作为一种有效的酪氨酸激酶抑制剂发挥作用，这是一类破坏关键细胞信号传导过程的药物。这些酪氨酸激酶就像分子开关一样，当被异常激活时，可以促进不受控制的细胞增殖，这是癌症的标志。达沙替尼可与几种关键酪氨酸激酶结合并抑制其活性，其中最显著的是 Bcr-Abl蛋白，这是在许多慢性髓性白血病(CML)病例中发现的融合蛋白。通过阻断Bcr-Abl和其他酪氨酸激酶，达沙替尼破坏了这些酶传递的信号，导致癌细胞内的级联效应。这包括停止细胞分裂、触发细胞死亡途径(凋亡)以及阻碍癌细胞迁移和侵袭健康组织的能力。 3. 达沙替尼一水合物的适应症是什么？ 达沙替尼是一种口服多激酶抑制剂，用于治疗费城染色体 (Ph)阳性白血病。 Ph是一种在慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)患者中发现的染色体异常，其中ABL酪氨酸激酶和断点簇区(BCR)基因转录嵌合蛋白BCR-ABL。BCR-ABL与ABL酪氨酸激酶活性失控有关，并参与CML和15-30% ALL病例的发病机制。达沙替尼还抑制一系列与癌症有关的激酶，包括几种src家族激酶 与用于治疗 CML和ph阳性ALL的另一种酪氨酸激酶伊马替尼不同，达沙替尼抑制ABL激酶结构域的活性和非活性构象。此外，BCR-ABL激酶结构域的突变可能导致伊马替尼治疗期间复发。由于达沙替尼不与这些突变中涉及的一些残基相互作用，因此使用这种药物代表了对已发展为伊马替尼耐药的癌症患者的治疗选择达沙替尼的使用于2006年首次获得FDA批准。 4. 常见问题解答：达沙替尼一水合物与达沙替尼相同吗？ 是的，一水达沙替尼和达沙替尼本质上是同一种药物。以下是具体的分类 : （1）达沙替尼:这是指活性药物分子本身。（2）达沙替尼一水合物:这是达沙替尼的一种晶型，包括一个分子的水与达沙替尼的每个分子结合。 达沙替尼一水合物中有多少水？一水达沙替尼的水量有一定比例。在达沙替尼一水化合物的总分子量中，水分子的重量是固定的 (18.02 g / mol)，约为506.02 g / mol。所以，水本身只占总重量的3.5%多一点。 5. 达沙替尼一水合物 BCS 的分类是什么？ 在生物制药分类系统 (BCS)中，一水达沙替尼的分类一般被认为是ⅱ类。这意味着它具有很高的渗透性，便于吸收，但具有较低的水溶性。这种溶解度特征对配方剂提出了挑战，因为它可以限制药物溶解和吸收到血液中的速率，最终影响其生物利用度。 为了克服这一障碍并优化一水达沙替尼的药物递送，制药科学家探索了各种剂型策略。这些策略可能包括减小粒径以增加表面积以提高溶解性，利用药物的非晶形形式来提高溶解度，或将药物与特定的赋形剂复合以提高其水溶性。通过使用这些方法，制剂的目标是创建生物利用度更高的达沙替尼一水制剂，从而获得更一致和有效的治疗结局。 6. 分子量和理化性质 达沙替尼一水合物的分子量是其药物特性的一个关键方面。我们可以通过把组成它的原子的原子质量相加来确定它的重量。在这种情况下，一水达沙替尼的分子量约为 506.02 g/mol。达沙替尼一水合物的logS:-4.6，折射率：133.08 m3·mol-1，沸点：>223℃。这种药物是达沙替尼的水合物，由盐酸达沙替尼（CAS号：863127-77-9）和水分子结合而成。该药物的特点包括：①熔点较高，约为97-99°C；②密度较大，为1408g/cm3。达沙替尼一水合物的溶解度是多少？达沙替尼一水合物可溶于DMSO、甲醇，但都需要经过轻微超声处理。水溶性较差，可能会分解。 了解这些特性对药物设计和开发至关重要。例如，药物的分子量会影响其被动通过细胞膜的能力，从而影响其潜在的有效性。通过仔细考虑这些理化性质，科学家可以优化药物设计，创造出具有更好吸收、分布和最终治疗效果的药物。 7. 剂量配方和给药指南 一水达沙替尼通常为片剂，有各种剂量，以满足个体需求和治疗目标。医生根据几个因素决定适当的剂量方案，包括正在治疗的癌症的具体类型和阶段、患者的整体健康状况以及他们对药物的反应。例如，与治疗 ph阳性急性淋巴细胞白血病(ALL)相比，慢性髓性白血病(CML)治疗可能涉及不同的剂量。达沙替尼一般口服，可与食物同服，也可不与食物同服。然而，某些食物和药物会影响它的吸收，所以在给药时间和潜在的相互作用方面听从医生的指示是至关重要的。为了提高依从性，患者应在全天一致的时间服用达沙替尼，并养成记住用药的习惯。如果出现任何副作用或难以吞咽药片，咨询医疗专业人员的替代方案是重要的。 8. 安全性和不良反应 在使用达沙替尼一水疗法治疗慢性骨髓性白血病（ CML）和某些类型的急性淋巴细胞白血病（ALL）时，可能会带来一些副作用。如恶心、呕吐、腹泻、疲劳、乏力、皮肤问题和骨骼疾病等。进行风险评估和管理策略可以帮助医生确定患者是否适合接受这样的治疗，并对其进行适合个人的治疗方案。 在治疗期间，医生需要对患者进行密切的监测，以确保其安全。这包括定期进行血液检查、心电图检查、影像学检查等，以确保患者的身体状况良好，并及时发现和解决任何不良反应。同时，患者应遵循医生的建议，保持皮肤清洁和湿润，适量摄入钙和维生素 D，定期进行骨密度检查，并进行适度的体力活动。 在治疗过程中，医生还需要根据患者的具体情况，制定相应的监测方案。例如，对于有胸腔积液风险的患者，需要进行更频繁的胸腔检查，以确保其安全。对于有肺部感染风险的患者，需要进行更频繁的肺部检查。对于有骨髓抑制风险的患者，需要进行更频繁的血液检查，以确保其骨髓功能正常。 9. 结论:用达沙替尼治疗希望 对于许多癌症患者而言，一水达沙替尼已成为希望的灯塔。其靶向干扰癌细胞生长途径的方法为治疗慢性粒细胞白血病和其他恶性肿瘤提供了一个有价值的工具。随着对其潜在应用的深入研究，达沙替尼有望获得更广泛的治疗应用。通过倡导持续研发以及提高可负担性和可及性的举措，我们可以努力使这一对抗癌症的强大武器成为更多患者的现实。 参考： [1]https://www.fda.gov/media/148472/download# [2]汪建明,陈砚美,张海禄,等. 达沙替尼原料药的晶型分析 [J]. 中国药科大学学报, 2015, 46 (05): 575-578. [3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Dasatinib-hydrate [4]https://go.drugbank.com/salts/DBSALT001849 [5]https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-discussion/sprycel-epar-scientific-discussion_en.pdf [6]https://www.apexbt.com/dasatinib-monohydrate.html ...

合成 3- 噻吩丙二酸是有机化学领域中的重要课题，它作为一种含硫杂环化合物，具有广泛的应用价值。本文旨在探讨合成 3- 噻吩丙二酸的方法，为相关研究提供理论和实践上的指导。 背景： 3- 噻吩丙二酸（ TMA ）作为重要的侧链中间体与 6- 氨基青霉烷酸（ 6-APA ）反应，可以制备青霉素类 β- 内酰胺抗生素替卡西林（ ticarcillin ），替卡西林与克拉维酸钾以 15∶1 组合形成的药物 - 泰门汀（ timentin ）是英国 Smithkline-Beecham 公司推出的第二个克拉维酸复方制剂。泰门汀于 1986 年在美国首次上市，用于治疗严重感染。 合成： 1. 方法一： 利用铜锂试剂在酯基存在下选择性发生亲核取代反应的特征，将溴代丙二酸二乙酯引入噻吩环的 3- 位，可合成 3- 噻吩丙二酸。合成路线如下： 2. 方法二： 以四氢呋喃为溶剂 , 丙二酸二乙酯与氢化钠反应得到丙二酸二乙酯钠 , 在溴化亚铜催化作用下与 3- 溴噻吩反应后进行酸化生成 3- 噻吩丙二酸二乙酯 , 其经水解酸化后得到 3- 噻吩丙二酸。具体步骤如下： 在 150mL 的三口圆底烧瓶中加入 6.05g (0.2mol) 氢化钠和 60mL 精制过的四氢呋喃 , 得到灰色悬浊液 , 搅拌均匀 , 缓慢升温至 60℃, 之后缓慢加入精制过的丙二酸二乙酯 32.85g (0.2mol) ( 约 3h 加完 ) 。滴毕 , 继续搅拌至无气体放出 , 得到丙二酸二乙酯钠。升温至回流 , 向反应混合液中加入 2.87g (0.02mol) 溴化亚铜及 16.2g (0.1mol) 3- 溴噻吩 , 约 6h 后停止反应 , 冷却至室温。搅拌下将 12.44g (0.2mol) 冰醋酸加入混合物中 , 生成大量固体。抽滤后得到的滤饼用 20mL 二氯甲烷洗涤 3 次 , 合并有机层。得到的有机相经饱和食盐水萃取 , 无水硫酸镁干燥过夜后经减压蒸馏蒸出低沸点的溶剂。在剩余液体中加入乙醇和氢氧化钠的混合水溶液 , 搅拌 1.5h 。用活性炭脱色后蒸去其中的乙醇和水 , 再用甲基异丁基酮进行萃取。在水层缓慢加入浓盐酸 , 调节 pH=6 左右。用甲基异丁基酮再次萃取 , 水相放在冰水冷却至 0℃ 左右 , 继续酸化至 pH 约为 1 。最后加入 10mL 乙醇 , 析出固体 , 过滤后将固体在 40℃ 下真空干燥 , 得到淡黄色固体。 3. 方法三： 用 3- 溴代噻吩对 3- 噻吩丙二酸进行合成，具体步骤如下： （ 1 ） 3 －碘代噻吩的制备 向反应瓶中加入 32.58 g(0.2 mol)3- 溴代噻吩、喹啉 (135 mL) 和 CuI(58.24 g), 迅速升温至 140 ℃,N2 保护下搅拌 20 h 。将反应混合物冷却至 70 ℃, 倒入含有 135 mL 冰水和 135 mL 盐酸的容器中 , 过滤出铜盐。用 1,2- 二氯甲烷萃取 3 次 , 分离出有机相。将有机相用质量分数为 10% 的 NaHCO3 溶液冲洗 , 再分离出有机相 , 浓缩得到 3- 碘代噻吩 28.67 g, 产率为 68.3% 。 （ 2 ） 3- 噻吩丙二酸二乙酯的制备及水解 向反应瓶中加入丙二酸二乙酯 (24.03 g,0.15 mol), 搅拌下加入 NaH(7.2 g, 质量分数为 50%), 反应完毕加入喹啉 150 mL 和 CuI(23.3 g,0.12mol), 在 N2 保护下升温至 100 ℃, 滴加 3- 碘代噻吩 (20.99 g,0.1 mol), 搅拌 4 h 。冷却至 70 ℃, 倒入含有 150 mL 冰水和 150 mL 浓盐酸的容器中 , 过滤出铜盐 , 用乙酸乙酯萃取 3 次 , 合并有机相 , 并用质量分数为 10% 的 NaHCO3 溶液冲洗。浓缩得到 3- 噻吩丙二酸二乙酯 20.01 g, 产率为 82.7% 。 在烧瓶中加入 2.90 g 水和 2.90 g(0.052 mol) 氢氧化钾 , 搅拌溶解后 , 加入 4.84 g(0.02 mol)3- 噻吩丙二酸二乙酯 , 升温至回流 , 保持回流 1 ～ 1.5 h 。冷却至室温 , 加 5.80 g 水稀释 , 再用 20 mL 乙醚分 2 次洗涤 , 乙醚相回收。水层则用盐酸酸化至 pH 值为 1, 然后用 30 mL 乙醚分 3 次萃取。将有机相合并后 , 滤液真空减压蒸馏回收醚后 , 可得浅黄色的固体 , 熔点为 133 ～ 136 ℃ 。经 20 mL 苯重结晶、真空干燥 , 得熔点为 138 ～ 139 ℃ 的白色晶体 3.17 g, 收率为 85.1%, 总收率为 48.1% 。 3- 噻吩丙二酸的熔点为 138 ～ 139 ℃ 。 参考文献： [1]朱红岩 , 周赫元 , 刘颖颖等 . 水溶性聚噻吩类衍生物聚 (3- 噻吩丙二酸 ) 的酶催化合成与表征 [J]. 化工新型材料 , 2017, 45 (05): 146-148. [2]杨英梅 , 苏代国 . 3- 噻吩丙二酸的合成研究 [J]. 河北工业科技 , 2012, 29 (06): 381-384. [3]董运勤 . 药物中间体 3- 噻吩丙二酸的合成研究 [J]. 中国抗生素杂志 , 2008, 33 (12): 758-760. ...

2-噻吩磺酰氯作为一种重要的化合物，在多个领域都有着广泛的应用。本文将探讨 2- 噻吩磺酰氯在相关领域上的应用，展示其在推动科技进步和解决实际问题上的潜力。 简述： 2- 噻吩磺酰氯，英文名称： 2-Thiophenesulfonyl chloride ， CAS ： 16629-19-9 ，分子式： C4H3ClO2S2 。噻吩 -2- 磺酰氯是一种用于制备各种药物的化合物，噻吩 -2- 磺酰氯还曾被用作合成 β- 细胞凋亡抑制剂的中间体。 应用： 1. 合成一系列白藜芦醇杂环衍生物 金鹭等人利用计算机辅助药物设计，选取 F1 -ATPase 抑制剂作为配体对白藜芦醇杂环衍生物进行计算机模拟打分和分子对接，设计并合成一系列白藜芦醇杂环衍生物 ( 4a-m ) ， 以白藜芦醇， 2- 呋喃甲酰氯， 2- 噻吩磺酰氯，咪唑 -1- 乙酸， 2- 吡啶甲酸以及 2- 吡嗪甲酸为原料，主要修饰白藜芦醇苯环上的三个酚羟基，合成了 13 种未见文献报道的白藜芦醇杂环衍生物，并且通过测试对乳腺癌 MCF-7 细胞的抑制活性来研究构效关系。活性结果显示出白藜芦醇杂环衍生物对乳腺癌 MCF-7 细胞的抑制活性要好于白藜芦醇本身 (IC50 =80.0μM) 。在这些衍生物中，以呋喃甲酰基修饰的化合物 4c ， 2- 吡啶甲酰基修饰的化合物 4e 和 2- 噻吩磺酰基修饰的化合物 4k 对乳腺癌 MCF-7 细胞有很好的抑制活性 (IC50 =42.7,48.1 和 43.4μM) 。 其中， 2- 噻吩磺酰氯主要涉及化合物 4k 、 4l 和 4m 的合成，具体步骤如下：于 50mL 圆底烧瓶中加入白藜芦醇 0.337 g (1.5mmol) ，溶于 15mL 二氯甲烷和 1mL 三乙胺中，再加入 2- 噻吩磺酰氯 0.263 g (1.5mmol) ，此反应混合物室温搅拌反应 1.5h ，薄层析检测反应物完全消失后，反应液减压浓缩除去大部分溶剂，再用乙酸乙酯稀释，依次用稀盐酸和饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥过滤。有机相减压浓缩除去溶剂，残余物硅胶柱层析 ( 洗脱剂：乙酸乙酯 / 石油醚 =1/5) 得化合物 4k 、 4l 和 4m 。 化合物 4k ：白色固体；产率 34.6% ； m.p. 207.6-208.1℃ ；化合物 l 4l ：白色固体；产率 25.6% ； m.p. 148.4-149.6℃ ； 化合物 4m ：白色固体；产率 29.6% ； m.p. 104.3-105.1℃ 。 2. 新型结肠毒素 DNA 生物传感器的构建 橄榄球形 CoS2 （ rCoS2 ）是通过简单的水热反应合成的亚微粒。 rCoS2 然后将亚微粒浇铸在玻碳电极上，以 2- 噻吩磺酰氯为单体，作为电合成聚（ 2- 噻吩磺酰氯）（ pTSC ）的高导电性和大表面积平台。稳定的 pTSC 层被用作功能界面，通过简单的磺酰 - 氨基缩合反应固定氨基修饰的探针 DNA ，而无需任何其他交联剂的帮助。由于 rCoS 的协同效应 2 和来自杂化材料的 pTSC ，开发的 DNA 生物传感器可以在 1.0×10 的宽动态范围内检测目标 DNA–13 至 1.0 × 10–7M ，检出限低至 1.1 × 10–14 得益于 pTSC 稳定的电聚合膜以及氨基修饰 DNA 与 pTSC 之间稳定的磺酰胺键，该生物传感器还表现出较高的稳定性、可重复性和可重复性。 参考文献： [1]金鹭 . 计算机辅助设计白藜芦醇杂环衍生物的合成及其抑制乳腺癌 MCF-7 细胞的生物活性研究 [D]. 上海应用技术学院 ,2015. [2]Xiaoqian C, Qingxiang W, Liheng W, et al. Construction of a Novel Colitoxin DNA Biosensor Based on Cross-Linker-Free Fixation of Probe Fragments on the Interface of Rugby-Ball-Shaped CoS2 Submicroparticles and Poly (2-thiophenesulfonyl chloride) Composite Film[J]. 2015. ...

柴胡油是一种常用的中药材，具有广泛的应用领域。它在制药行业中可以用于制造多种产品。那么，柴胡油能用于制造哪些产品呢？ 柴胡油作为一种具有药用价值的植物提取物，被广泛应用于中药制剂和相关药品的生产中。它是由柴胡（一种中药材）经过提取和加工而成的。柴胡油含有多种活性成分，具有抗炎、消炎、解热、镇痛等药理作用，因此在制药行业中有着重要的地位。 首先，柴胡油可以用于制造中药颗粒和丸剂。中药颗粒和丸剂是一种常见的中药制剂形式，便于患者服用和调理。柴胡油作为其中的一种成分，可以赋予制剂抗炎和解热的功效，常被用于治疗感冒、咳嗽和发热等症状。 其次，柴胡油还可以用于制造中药膏剂和外用药品。中药膏剂是一种常见的外用制剂，用于治疗皮肤病、创伤和炎症等症状。柴胡油的药理作用使其具有镇痛、消炎和抗菌的功效，适用于制造中药膏剂和外用药品，为患者提供局部治疗效果。 此外，柴胡油还可以用于制造口服液和胶囊剂。口服液和胶囊剂是常见的中药制剂形式，适用于内服治疗。柴胡油作为其中的一种成分，可以用于制造具有抗炎、解热和镇痛作用的口服制剂，用于治疗消化系统疾病、感染等症状。 总结起来，柴胡油在制药行业中有着广泛的应用。它可以用于制造中药颗粒、丸剂、膏剂、口服液和胶囊剂等多种产品。柴胡油的药理作用赋予了这些制剂抗炎、解热和镇痛的功效，为患者提供了多样化的治疗选择。制药企业可以根据具体需求和药物配方，充分发挥柴胡油的药理作用，制造高质量的中药产品。...

卡利奇霉素是一种广谱抗菌药物，属于青霉素类抗生素，具有广泛的抗菌活性。它通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。与其他青霉素类抗生素相比，卡利奇霉素具有更广泛的抗菌活性，可以抑制多种细菌的生长。 卡利奇霉素主要用于治疗多种细菌感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染和中耳炎等。用药剂量应根据感染类型和病情严重程度而定。常见的副作用包括胃肠道不适、恶心、呕吐和过敏反应等。在使用卡利奇霉素时，应遵医嘱用药，注意剂量和用药时间，并及时就医处理不良反应。 随着科学技术的进步，卡利奇霉素的应用范围和副作用管理将不断改善和创新。 ...

3-溴吡啶 是一种常用的有机化合物，广泛应用于医药领域。本文将介绍临床使用3-溴吡啶的注意点。 一、药物特性 3-溴吡啶是一种白色或淡黄色结晶性粉末，具有一定的溶解度，可以溶于水、醇类等溶剂。3-溴吡啶是一种广谱抗菌药物，可以抑制多种细菌的生长和繁殖。 二、使用注意点 在临床使用3-溴吡啶的过程中，需要注意以下几个方面： 适应症：3-溴吡啶适用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。在使用过程中需要根据患者的具体情况和病原体的敏感性进行选择。 药物剂量：3-溴吡啶的剂量需要根据患者的体重、年龄、肝肾功能等因素进行调整。过高或过低的剂量都可能影响药物的疗效和安全性。 给药途径：3-溴吡啶可通过口服、静脉注射、肌肉注射等不同途径给药。需要根据具体情况进行选择，同时注意药物的剂型和规格。 不良反应：3-溴吡啶在使用过程中可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等。如果出现不良反应，应及时停药并告知医生。 药物相互作用：3-溴吡啶与其他药物可能会发生相互作用，影响药物的疗效和安全性。在使用过程中需要注意避免药物相互作用的发生。 三、注意事项 在使用3-溴吡啶的过程中，还需要注意以下事项： 存放要求：3-溴吡啶应存放在干燥、阴凉、通风的地方，避免阳光直射和高温。 药品保管：3-溴吡啶是处方药品，应妥善保管，避免儿童接触。 用药期限：3-溴吡啶的使用期限应遵守规定，避免使用过期药品。 禁忌症：3-溴吡啶对过敏者禁用，同时在孕妇、哺乳期妇女和儿童中使用时需要严格控制。 总之， 3-溴吡啶 是一种重要的抗菌药物，在临床使用中需要注意适应症、药物剂量、给药途径、不良反应、药物相互作用等方面。同时，还需要注意药品的存放、保管和使用期限等事项。...

盐酸青藤碱是一种重要的医药原料，广泛应用于中药制剂和化学药制剂中。它具有多种生物活性和药理作用，如抗病毒、抗肿瘤、镇痛等。那么，我们来深入了解一下盐酸青藤碱的种类和生产条件。 盐酸青藤碱是从青藤科植物中提取得到的一种生物碱类化合物。目前已经发现了多种盐酸青藤碱的同分异构体，如青藤碱A、青藤碱B、青藤碱C等。这些同分异构体在化学结构上有所差异，具有不同的生物活性和药理作用。 盐酸青藤碱的生产过程需要严格控制生产条件。首先，采用高质量的青藤科植物作为原料，如青藤、马钱子等。其次，通过提取、分离、纯化等过程得到高纯度的盐酸青藤碱。在制备过程中，需要严格控制温度、pH值、反应时间等条件，以保证产品质量和产率。 盐酸青藤碱具有多种生物活性和药理作用，主要表现在抗病毒、抗肿瘤、镇痛等方面。其中，抗病毒作用是其最重要的生物活性之一。盐酸青藤碱可以通过抑制病毒复制、调节免疫系统等方式发挥其抗病毒作用。此外，盐酸青藤碱还可以通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方式抗肿瘤。 在应用方面，盐酸青藤碱主要被用于中药制剂和化学药制剂中。盐酸青藤碱可以用于制备多种中药制剂，如青藤注射液、青藤口服液等。同时，盐酸青藤碱还可以用于制备化学药制剂，如抗病毒药、抗肿瘤药等。近年来，随着科技和生产技术的不断发展，盐酸青藤碱的应用领域和研究内容还将不断扩大。 虽然盐酸青藤碱具有多种生物活性和药理作用，但其长期大量使用可能会对身体产生不良影响。因此，在使用盐酸青藤碱时需要合理使用和控制使用量。同时，盐酸青藤碱的使用还需要注意安全和卫生问题，以避免不良反应和药品安全问题产生。 综上所述，盐酸青藤碱是一种重要的医药原料，具有多种生物活性和药理作用。其种类有多种，生产条件需要严格控制。在应用方面，盐酸青藤碱主要被用于中药制剂和化学药制剂中，未来还有更广阔的发展前景。 ...

羟苯乙酯是一种消毒防腐药，常见的形态是粉剂。为了达到预期的效果，使用时需要制成适当的浓度。消费者在购买羟苯乙酯时，常常担心价格过高，因此想了解一下参考价格。那么，羟苯乙酯的市场参考价格具体是多少呢？ 羟苯乙酯的市场参考价格通常在一百三十一元到一百八十八元之间浮动。具体价格会因购买渠道的不同而有所差异。此外，羟苯乙酯属于非医保药物，无法使用医保卡支付，需要自费购买。购买羟苯乙酯时，务必选择正规渠道。如果贪图便宜，购买到质量差、山寨的羟苯乙酯，将会带来更多麻烦。羟苯乙酯是国药准字药用辅料，可用作溶剂。如果您需要大量羟苯乙酯，可以前往广东光华化学厂有限公司采购。该公司会根据消费者的需求进行包装和运输，采购过程非常顺畅。此外，该公司库存充足，能满足大批量需求，无需长时间等待，能够确保在较短时间内将羟苯乙酯送到消费者手中。 本文对羟苯乙酯的市场参考价格进行了解析。如果消费者需求量较低，通常按照正常价格销售。如果需求量较大，甚至达到批发标准，通常可以通过电话、面对面等方式进行价格沟通，以实现有效调整。 ...

醋酸地塞米松片是一种常见的内服片剂，被广泛应用于临床。许多患者反馈醋酸地塞米松的抗炎效果比泼尼松更好，因此在需要治疗时，他们通常会首选醋酸地塞米松。那么，醋酸地塞米松片的抗炎效果如何呢？下面我们来详细解析。 醋酸地塞米松是一种激素药物，具有一定的抗炎作用，因此许多医生会推荐它。合理使用醋酸地塞米松片可以更好地防止炎症的严重化，对缓解炎症症状非常有帮助。此外，醋酸地塞米松片还具有一定的免疫调节作用。当出现过敏反应时，使用醋酸地塞米松片可以提高人体免疫球蛋白的水平，对缓解相关症状同样起到一定的作用。 醋酸地塞米松片有多种剂型可供选择，因病情不同，医生会推荐不同的剂型。目前主要有注射液、片剂和膏状剂型。不同的剂型使用方法也不同，建议患者按照医嘱使用，通常可以达到理想的抗炎效果。 醋酸地塞米松片属于处方药，需要医生开具处方才能购买。同时，在购买时可以使用医保卡，以减轻用药负担。然而，醋酸地塞米松片不宜长期使用，需要按疗程使用，也不宜随意使用。以上是对醋酸地塞米松片抗炎效果的详细解析。 ...

帕立骨化醇是一种人工合成的维生素D类似物，具有治疗慢性肾功能衰竭患者血液透析期间继发性甲状腺功能亢进的生物活性。在使用帕立骨化醇期间，需要注意以下事项： 避免过度使用帕立骨化醇，以免导致血清钙水平升高和代谢性骨病的发生。药物剂量应根据个体情况进行调整，以达到良好的效果并避免并发症。 帕立骨化醇含有一定量的酒精，因此不适合酒精中毒、哺乳期和孕期的女性，以及儿童、肝病患者和癫痫患者使用。同时，对于对药物成分或辅料过敏、维生素D中毒或高钙血症患者也不适用。 在调整剂量时，应从低剂量重新开始，并根据患者的反应适当调整剂量，以避免严重的副作用。药物应一次性使用完，如有剩余或废弃物，需采取相应的处理方法。 以上是关于帕立骨化醇应用期间需要注意的问题。在使用该药物时，需特别关注这些事项。 ...

肉桂醛是一种香料产品，可以广泛应用于食品制作中。除了常见的炖肉和炖排骨，肉桂醛还可以用于加工软饮料、冷饮、糖果、烘焙食品、糖果调味品和肉类产品等。它不仅具有食品调味的作用，还有强大的脂肪分解效果，可以作为食品的保鲜剂，用于水果的保鲜。此外，肉桂醛还可以用于制作烟草和酒类产品，甚至可以用来配制肉桂和桂皮可乐型香精产品。 除了食品行业，肉桂醛还具有医药和保健的作用。它可以口服或外用，建议在按摩时外用，可以使四肢或身体更加舒畅，还有一定的脂肪分解效果。此外，肉桂醛还可以软化皮肤的疤痕和纤维瘤等。 ...

琥珀酸美托洛尔是一种有机物，常溶于水，并广泛应用于医药领域。在医药制备中，琥珀酸美托洛尔常被用作治疗高血压和心绞痛等药物的原料。那么，琥珀酸美托洛尔是否具备降压作用呢？ 琥珀酸美托洛尔呈白色结晶性粉末。作为医药行业的原料，它被广泛用于治疗高血压和心绞痛等疾病。例如，我们常接触到的琥珀酸美托洛尔缓释片属于β受体阻滞剂，可有效治疗多种心血管疾病。 该药物服用后血药浓度稳定，每天只需一次，每次一颗即可保证全天的降压效果。因此，许多医生推荐使用琥珀酸美托洛尔。在使用期间，应避免从事高空作业和驾驶等危险操作，并严格按照医嘱服用，禁止盲目使用。另外，如果出现明显的心绞痛症状，建议先使用其他药物进行治疗，暂时避免使用琥珀酸美托洛尔。 尽管琥珀酸美托洛尔在医学上有多种用途，但对于心源性休克患者和对其过敏的人群来说，禁止使用该药物。 ...

西番莲是一种美味可口的水果，被誉为果汁之王，也有其他多种名称，如热情果或巴西果。它可以用来制作果汁、雪糕和其他食品。那么，西番莲有哪些食用价值呢？ 西番莲富含丰富的营养，包括人体所需的脂肪、蛋白质、还原糖、多种维生素、多种化合物和17种氨基酸。它不仅营养价值高，还含有抗癌成分，具有芳香味道。西番莲的果汁和果瓢都非常丰富，酸甜可口，能提神醒脑和解渴。 西番莲的营养丰富，可以滋补健身，促进消化。它可以加工成果肉、果酱、果冻和果汁等，畅销国内外。西番莲的种子可以加工成优质食用油，而根、茎和叶子都可以入药，具有消炎镇痛和活血强身的作用，还能降低血脂和血压。同时，果皮也是一种优质饲料。 西番莲富含纤维素，可以促进排毒，改善胃肠功能，提高营养吸收。它对于痔疮、肠胃炎和结肠炎有一定疗效，还具有美容养颜和促进代谢的作用，有助于减肥。 综上所述，西番莲具有丰富的实用价值。它不仅营养丰富，还可以加工成多种食品。 ...

山梨糖醇是一种由蔷薇科植物光合作用产生的物质，它具有吸湿性，可以呈现为白色粉末或晶状粉末，颗粒状粉末。根据晶体条件的不同，它的熔点和密度也不同。与蔗糖相比，山梨糖醇的甜度只有一半，但其热值接近蔗糖。作为一种甜味剂，山梨糖醇被广泛使用，而且不会引起蛀牙。然而，过度服用仍可能导致消化紊乱或腹泻等问题。现在让我们一起了解一下它的主要用途。 山梨糖醇可以用作维生素C的原料。经过发酵和化学合成后，它可以制成维生素C。此外，它还可以作为工业表面活性剂的原材料，因为它具有良好的保湿性，可以替代甘油，在化妆品、卷烟、牙膏等领域得到应用。如今，山梨糖醇已被广泛用作食品添加剂、化妆品原料、有机合成原料、保湿剂和溶剂等。 山梨糖醇还可以用作营养甜味剂和稳定剂。作为一种特殊的甜味剂，它具有保湿性能，不会转化为葡萄糖，也不会影响胰岛素的分泌。因此，糖尿病患者可以放心使用。它还可以用于葡萄干和清凉饮料等的保湿调味。 此外，山梨糖醇还可以用于药物制备。它在药用领域具有重要价值，可以制成利尿剂，用于治疗脑水肿、颅内压增高、青光眼等问题，也可用于治疗心肾功能正常的水肿和少尿。 山梨糖醇的应用领域非常广泛，甚至在合成树脂塑料领域也有其存在的价值。你对山梨糖醇了解多少呢？它绝不仅仅是一种简单的光合作用产物，它在许多领域都发挥着重要作用。 ...

山 奈酚这种产品可以通过多种制备方法来制作，不同的生产厂家提供的产品纯度和加工过程可能有所不同。我们应该关注产品的价格和作用等方面。 山 奈酚是一种天然的多酚类化合物，存在于许多水果和蔬菜中，因此具有很高的安全性。它具有多种药理作用，如抗氧化、抗癌症、抗炎等生物活性。正确使用山 奈酚不仅可以作为药物合成中间体，还可以在抗癌、抑制生育、抗癫痫、抗炎症、抗溃疡、利胆、利尿、止咳等方面发挥重要作用，甚至可以用作破骨细胞骨吸收抑制剂。 现在我们对山 奈酚有了更好的了解，正确使用山 奈酚可以对辅助治疗一些疾病有良好效果，如改善或辅助治疗糖尿病等症状，改善动脉粥样硬化或骨质疏松等。它甚至可以作为保健食品或药品使用。购买时要注意，目前市面上常见的100毫克包装规格的产品价格约为590元，而一克包装规格的产品价格约为1990元。 ...