如何合成(1R，2R)-(-)-2-苯甲氧基环己胺? ¹

β-氨基醇类有机骨架因具有生物活性而广泛存在各种药物中，是一种重要的药效官能团。而(1R，2R)-(-)-苯甲氧基环己胺是β-氨基醇类化合物中的一种关键中间体，用于治疗心血管、肿瘤和神经系统等多种新型药物的合成。然而，目前尚缺乏简单安全、成本较低的(1R，2R)-(-)-2-氨基环己醇的合成方法，也没有实现(1R，2R)-(-)-2-苯甲氧基环己胺的全合成，特别是适合工业化生产的方法。

如何制备(1R，2R)-(-)-2-氨基环己醇？

合成步骤如下：

(a)苄胺基环己醇(I)的制备：将100g环氧环己烷和218g苄胺加入反应器中，加热回流10小时后，冷却结晶得到产物(I)。

(b)(1R，2R)-(-)-2-苄基氨基环己醇(II)的制备：将30.8g化合物(I)和22.86g扁桃酸加入反应器中，加热回流后冷却结晶得到2-苄基氨基环己醇的扁桃酸盐。然后加入0.3mol/L的氢氧化钠，用乙酸乙酯进行萃取，干燥后得到化合物(II)。

(c)(1R，2R)-(-)-2-氨基环己醇(III)的制备：将Pd/C(10％)、无水乙醇和化合物(II)加入反应器中，通入氢气反应后过滤得到化合物(III)。

主要参考资料

[1] (CN101293841)(1R，2R)-(-)-2-苯甲氧基环己胺的合成方法