阿米酸是一种新型非经典抗精神病药物,可用于治疗急性或慢性精神分裂症。它具有针对阴性症状的显著优点,包括谵妄幻觉认知障碍、反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩等症状。阿米酸是由法国赛诺菲圣德拉堡公司开发的,于2001年在中国上市。目前国内市场对阿米酸的需求较广,具有重要的经济和社会意义。
阿米酸可以用于制备氨磺必利杂质H。制备方法如下:
首先,在100ml二氯甲烷中加入N-乙基-2-氨甲基吡咯烷和三乙胺,控制温度在0℃下反应12小时。然后,用柠檬酸水溶液和饮用水洗涤有机层,并用硫酸镁干燥。接下来,将反应溶液缓慢滴加到预先降温至0℃的氢化锂铝溶液中,升温回流3小时。最后,加入氢氧化钠溶液,过滤除去不溶物,蒸发溶剂,得到N-乙基-2-甲基氨甲基吡咯烷。
然后,将阿米酸加入丙酮中,与三乙胺、氯甲酸乙酯和N-乙基-2-甲基氨甲基吡咯烷反应,最终得到杂质H。
[1] [中国发明] CN202210013679.2 一种氨磺必利杂质H的合成方法