依达比星的用途和代谢？ ¹

依达比星是一种抗有丝分裂和细胞毒制剂，主要用于成人急性非淋巴细胞性白血病(ANLL)的一线治疗，以及复发和难治患者的诱导缓解治疗。它也作为二线治疗药物用于成人和儿童的急性淋巴细胞性白血病(ALL)。

依达比星的代谢

依达比星在肝脏代谢为4-脱甲氧基-13-二氢柔红霉素(Ida酚)，作用与本品相似，因此本品的细胞毒作用也可能与Ida酚有关。口服生物利用度为28％(4～89％)。Tpk2～4小时，t1/2β16.6小时。口服本品后，Ida酚有较高的AUC，表明很可能存在首过效应。本品及Ida酚主要经胆汁分泌。

静脉和口服给药后，本品的肾脏消除分别为2.3％～6.5％和0.4％～2.4％。

依达比星的用法用量

依达比星的骨髓抑制剂通常每日7～8mg／平方米，静脉注射3～5天为1疗程。也可口服每日15～30mg/平方米，三天为1疗程。治疗过程中要密切注意血象变化，并监测心脏功能、肝肾功能。

依达比星的副作用

依达比星可能引起心脏毒性，表现为急性心律失常、心电图异常和慢性心肌病。它还可能导致骨髓抑制，表现为淋巴细胞减少、血小板减少和贫血。胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻和胃炎。此外，还可能出现可逆性脱发。

注意事项

在使用依达比星时，需要注意肝肾功能不全、感染未得到控制、曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制、心脏病患者等情况。孕妇和哺乳期妇女应避免使用本药。治疗过程中可能发生心毒性反应，需要监测心脏功能。静脉注射时要注意避免外渗引起组织坏死。