马来酸依那普利的应用领域是什么? ¹

马来酸依那普利是一种属于血管紧张素转换酶抑制剂的降压药物，主要用于治疗高血压和心力衰竭。

马来酸依那普利的性状是怎样的？

马来酸依那普利的外观为白色片剂或类白色片剂。

马来酸依那普利适用于哪些疾病？

马来酸依那普利可用于治疗原发性高血压。

马来酸依那普利的用法和用量是怎样的？

马来酸依那普利通过口服给药。初始剂量为每天5～10mg，分1～2次服用。对于肾功能严重受损的患者（肌酐清除率低于30ml/min），初始剂量为每天2.5mg。根据血压水平逐渐增加剂量，一般有效剂量为每天10～20mg，最大剂量一般不超过40mg。马来酸依那普利可以与其他降压药特别是利尿剂合用，以增强降压效果，但不宜与潴钾利尿剂合用。

马来酸依那普利有哪些不良反应？

使用马来酸依那普利可能会出现头晕、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等不良反应。必要时需要减量。如果出现白细胞减少，需要停药。

马来酸依那普利的禁忌症是什么？

对马来酸依那普利过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者禁止使用。肾功能严重受损者应慎用。

使用马来酸依那普利需要注意什么？

1. 对于个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少的情况下，可能会引起血压过度下降，因此初始剂量应从2.5mg开始。

2. 需要定期进行白细胞计数和肾功能测定。

马来酸依那普利的药理毒理是怎样的？

马来酸依那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉（Enalaprilat），后者能强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ的含量，从而导致全身血管舒张，引起降压作用。对于Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压以及自发性高血压大鼠模型都具有明显的降压作用。

马来酸依那普利的药代动力学是怎样的？

依那普利是一种前体药物，其乙酯部分在肝脏内迅速水解，转化为其有效代谢物——依那普利拉，并发挥降压作用。口服依那普利的吸收率约为68%，与食物一同服用不会影响其生物利用度。服药后1小时，血浆中的依那普利浓度达到峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉的血浆浓度达到峰值，半衰期为11小时。肝功能异常的患者依那普利转化为依那普利拉的速度会延缓。依那普利给药后20分钟广泛分布于全身，药物浓度在肝脏、肾脏、胃和小肠最高，而在大脑中浓度最低。每天口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶的结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要通过肾脏排泄。严重肾功能不全的患者（肌酐清除率低于30ml/min）可能会出现药物积累，此时可以使用血液透析来清除药物。